Dosi singole e giornaliere di fenobarbital. Libro di consultazione medicinale geotar. Azione farmacologica del fenobarbitale
Nome:
Fenobarbital (Phenobarbitalum)
Farmacologico
atto:
Appartiene al gruppo dei barbiturici... Interagisce con il sito "barbiturico" del complesso recettore benzodiazepina-GABA, aumentando così la sensibilità dei recettori GABA al GABA, porta all'apertura di canali neuronali per ioni cloro, che porta ad un aumento del loro ingresso nella cellula. Riduce l'eccitabilità dei neuroni del focolaio epilettogeno e la propagazione degli impulsi nervosi. Mostra antagonismo nei confronti di numerosi mediatori eccitatori (glutammato e altri). Sopprime le aree sensoriali della corteccia cerebrale, riduce l'attività motoria, inibisce le funzioni cerebrali, comprese centro respiratorio... Non influisce in modo significativo sul sistema cardiovascolare. Riduce il tono della muscolatura liscia del tratto gastrointestinale. A piccole dosi, riduce in qualche modo l'intensità dei processi metabolici, che possono manifestarsi con una leggera ipotermia.
Ha un anticonvulsivante, azione sedativa (a piccole dosi), ipnotica, anti-iperbilirubinemica, miorilassante e spasmolitica. Essendo un induttore di enzimi di ossidazione microsomiale nel fegato, aumenta la sua funzione di disintossicazione, riduce la concentrazione di bilirubina nel siero del sangue.
Indicazioni per
applicazione:
Ci sono le seguenti indicazioni per l'uso Fenobarbital:
- epilessia;
- iperbilirubinemia;
- spasmi delle arterie periferiche e paralisi spastica;
- iperbilirubinemia non coniugata congenita non emolitica;
- colestasi intraepatica cronica;
- insonnia, tensione, ansia, paura, agitazione, convulsioni di varia origine, tremori;
- astinenza da alcol;
- encefalite dovuta a influenza, morbillo, rosolia, varicella, pertosse e mononucleosi;
- disturbi neurovegetativi;
- convulsioni tonico-cloniche generalizzate;
- convulsioni focali nei bambini e negli adulti.
Modalità di applicazione:
Per il trattamento dell'epilessia negli adulti nominare, iniziando con una dose di 0,05 g 2 volte al giorno e aumentando gradualmente la dose fino a quando le convulsioni non cessano, ma non più di 0,5 g al giorno. Per i bambini, il farmaco viene prescritto in dosi più piccole in base all'età (non superiori alle dosi singole e giornaliere più alte). Il trattamento viene effettuato a lungo. È necessario interrompere gradualmente l'assunzione di fenobarbital per l'epilessia, poiché un'improvvisa sospensione del farmaco può causare lo sviluppo di un attacco e persino uno stato epilettico.
Per il trattamento dell'epilessia il fenobarbital viene spesso prescritto in combinazione con altri farmaci. Di solito, queste combinazioni vengono selezionate individualmente, a seconda della forma e del decorso dell'epilessia e delle condizioni generali del paziente.
Come sedativo e antispasmodico, il fenobarbital viene prescritto alla dose di 0,01-0,03-0,05 g 2-3 volte al giorno.
Dosi più elevate per gli adulti per via orale: una volta - 0,2 g; ogni giorno - 0,5 g.
L'uso simultaneo del fenobarbitale con altri farmaci ad azione sedativa (sedativi) porta ad un aumento dell'effetto sedativo-ipnotico e può essere accompagnato da depressione respiratoria.
Effetti collaterali:
Dal lato sistema nervoso
: astenia, capogiri, debolezza generale, atassia, nistagmo, reazione paradossale (soprattutto nei pazienti anziani e debilitati - agitazione), allucinazioni, depressione, "incubi", disturbi del sonno, sincope.
Dal sistema muscolo-scheletrico: con uso prolungato - violazione dell'osteogenesi e sviluppo del rachitismo
Dal sistema digestivo: nausea, vomito, costipazione, con un uso prolungato - disfunzione epatica.
Dal lato degli organi ematopoietici: agranulocitosi, anemia megaloblastica, trombocitopenia.
Da parte del sistema cardiovascolare: abbassamento della pressione sanguigna.
Reazioni allergiche: eruzione cutanea, orticaria, gonfiore delle palpebre, del viso e delle labbra, mancanza di respiro, raramente - dermatite esfoliativa, eritema essudativo maligno (sindrome di Stevens-Johnson).
Altri: con uso a lungo termine - tossicodipendenza.
Controindicazioni:
Grave insufficienza epatica e / o renale;
- dipendenza da droghe (inclusa una storia);
- ipercinesia;
- miastenia grave;
- grave anemia;
- porfiria;
- diabete;
- ipofunzione delle ghiandole surrenali;
- ipertiroidismo;
- depressione;
- malattie bronco-ostruttive;
- alcolismo attivo;
- periodo di gravidanza e allattamento;
- età dei bambini (a causa dell'impossibilità di un dosaggio accurato);
- ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco.
Accuratamente: in pazienti debilitati (alto rischio di eccitazione paradossale, depressione e confusione, anche alle dosi usuali).
Interazione
altri medicinali
per mezzo di:
Fenitoina e Valproato aumentare il contenuto di fenobarbital nel siero del sangue.
L'effetto anticonvulsivante del fenobarbital diminuisce se assunto contemporaneamente alla reserpina, aumenta se combinato con amitriptilina, nialamide, diazepam, clordiazepossido.
Riduce l'efficacia dei contraccettivi orali e dei salicilati.
Riduce i livelli ematici di angicoagulanti indiretti, glucocorticosteroidi, griseofulvina, doxiciclina. estrogeni e altri farmaci che vengono metabolizzati nel fegato dall'ossidazione (accelera la loro distruzione). Rafforza l'effetto di alcol, neurolettici, analgesici narcotici, miorilassanti, sedativi e ipnotici.
L'acetazolamide, l'urina alcalinizzante, riduce il riassorbimento fenobarbital nei reni e ne indebolisce l'effetto.
L'effetto ipnotico del fenobarbital è ridotto se assunto contemporaneamente ad atropina, estratto di belladonna, destrosio, tiamina, acido nicotinico, analgesici e psicostimolanti.
Riduce l'attività antibatterica degli antibiotici e dei sulfamidici, l'effetto antimicotico della griseofulvina.
Gravidanza:
Controindicato durante la gravidanza e l'allattamento.
Overdose:
Trattamento: nessun antidoto specifico. Lavanda gastrica, assunzione di carbone attivo, terapia disintossicante, trattamento sintomatico, mantenimento delle funzioni vitali del corpo.
| Phenobarbitali
Analoghi (generici, sinonimi)
Adonal, Ephenal, Barbenil, Barbifen, Dormiral, Epanal, Episedal, Fenemal, Gardenal, Hypnotal, Mefabarbital, Neurobarb, Nirvonal, Omnibarb, Phenobarbitone, Sedonal, Sevenal, Somonal, Zadonal
Ricetta (internazionale)
Rp.: Fenobarbitali 0,1
D. t. d. N. 6 in tabul.
S. 1 compressa la sera 1 ora prima di coricarsi (bere tè caldo)
Rp.: Fenobarbitali 0,05
Papaverini cloridrati 0,02
D. t. d. N. 6 in tabul.
Rp.: Fenobarbitali 0,05
Salsolini cloridrati 0,03
D. t. d. N. 10 in tabul.
S. 1 compressa 2-3 volte al giorno
Rp.: Theobromini 0,25 fenobarbitali
Papaverini cloridrati aa 0,02
D. t. d. N. 6 in tabul.
S. 1 compressa 2-3 volte al giorno
Ricetta (Russia)
Modulo di prescrizione - 148-1 / u-88
Sostanza attiva
(Fenobarbitalum)effetto farmacologico
Un agente antiepilettico, aumenta la sensibilità dei recettori GABA al GABA, apre canali per Cl- e aumenta il loro ingresso nella cellula. Ha un effetto ipnotico, antispasmodico e miorilassante. A piccole dosi ha un effetto sedativo. Ha un effetto deprimente diretto sul centro respiratorio (riduce la sensibilità all'anidride carbonica), abbassa il tono della muscolatura liscia del tratto gastrointestinale. In dosi ipnotiche, riduce in qualche modo l'intensità del metabolismo basale, che si manifesta con una leggera ipotermia. Non influisce in modo significativo su CVS.
Modalità di applicazione
Per adulti:
La nomina e il controllo della terapia con FENOBARBITAL saranno effettuati da un medico.
Seguire attentamente tutte le istruzioni fornite dal medico.
Bere alcol durante il trattamento con FENOBARBITAL non è raccomandato. Se hai altre domande, chiedi al tuo medico.
Le compresse devono essere assunte con acqua.
Il medico deciderà la dose del farmaco che riceverai.
Dosaggio:
Tipicamente, l'effetto terapeutico si ottiene a una concentrazione plasmatica da 15 a 40 μg / ml (da 65 a 170 μmol / L).
Adulti
1-3 mg / kg di peso corporeo al giorno, la dose singola massima è di 200 mg; ogni giorno - 500 mg.
Gruppi speciali di pazienti
Pazienti anziani
Nelle persone anziane, di solito è richiesta una dose più bassa.
Pazienti con funzionalità renale o epatica compromessa
La dose deve essere ridotta. Le concentrazioni plasmatiche terapeutiche variano da 10 a 40 μg / ml.
Se prendi più farmaci di quanto dovresti
Se lei (o qualcun altro) ha preso una dose elevata del farmaco o esiste la possibilità che un bambino abbia ingerito questo farmaco, recarsi immediatamente al reparto ospedaliero più vicino o informare il medico.
I segni di sovradosaggio comprendono sonnolenza, disturbi del linguaggio, ridotta coordinazione dei movimenti, movimenti oculari improvvisi involontari, letargia, diminuzione della risposta riflessa, bassa temperatura corpo, pressione sanguigna bassa e problemi respiratori.
Se dimentica di prendere il farmaco
Non prenda una dose doppia per compensare la dimenticanza della dose. Se dimentica di prendere una dose, la prenda il prima possibile, non appena se ne ricorda, quindi prenda la dose successiva al momento giusto.
Se interrompe il trattamento con FENOBARBITALE, potrebbero manifestarsi sintomi come insonnia, ansia, tremori, vertigini, nausea, convulsioni e allucinazioni.
Per bambini: Per i bambini 30-40 minuti prima dei pasti, 2 volte al giorno: all'età di 6 mesi, una singola dose - 5 mg, 6-12 mesi - 10 mg; 1-2 anni - 20 mg; 3-4 anni - 30 mg; 5-6 anni - 40 mg; 7-9 anni - 50 mg; 10-14 anni - 75 mg.
Indicazioni
Epilessia, corea, paralisi spastica, spasmo delle arterie periferiche, agitazione, iperbilirubinemia (anche nei neonati, con colestasi intraepatica cronica, iperbilirubinemia non coniugata congenita non emolitica), insonnia, ansia, tensione, paura, astinenza da alcol encefalite dovuta a morbillo, influenza, varicella, rosolia, pertosse e mononucleosi; tremore, convulsioni (anche sullo sfondo di febbre, con danni cerebrali, malaria, nei neonati).
Controindicazioni
Ipersensibilità, porfiria (inclusa una storia clinica), gravidanza (I e III trimestre), allattamento.
Accuratamente. Anemia, BPCO, brochospasmo (inclusa anamnesi), stato asmatico, dispnea, diabete mellito, dipendenza da farmaci, insufficienza epatica (inclusa storia), coma epatico, ipercinesia, tireotossicosi, ipofunzione surrenale (inclusa inclusi stati borderline), depressione, suicidio, sindrome da dolore acuto e / o cronico, insufficienza renale (per LF con un lungo periodo di eliminazione), pazienti debilitati
Effetti collaterali
Dal sistema nervoso: astenia, vertigini, debolezza, svenimento, atassia, ridotta coordinazione dei movimenti, nistagmo, reazione paradossale (soprattutto nei bambini, anziani e pazienti debilitati - insolita agitazione), allucinazioni, depressione, "incubi", disturbi del sonno.
Dal lato del sistema muscolo-scheletrico: con un uso prolungato - una violazione dell'osteogenesi e lo sviluppo del rachitismo.
Da parte dell'apparato digerente: nausea, vomito, costipazione, con uso prolungato - funzionalità epatica compromessa. Dal lato dell'ematopoiesi: agranulocitosi, anemia megaloblastica, trombocitopenia.
Dal CCC: abbassamento della pressione sanguigna. Reazioni allergiche: eruzione cutanea, orticaria, gonfiore delle palpebre, del viso e delle labbra, mancanza di respiro, raramente - dermatite esfoliativa, eritema essudativo maligno (sindrome di Stevens-Johnson).
Altri: con uso prolungato - tossicodipendenza.
Overdose.
Sintomi: in tossicità acuta (assunzione di 1 g) - nistagmo, atassia, vertigini, mal di testa, letargia, linguaggio offuscato, grave debolezza, indebolimento o perdita dei riflessi, grave sonnolenza, aumento o diminuzione della temperatura corporea, rallentamento e difficoltà respiratorie, mancanza di respiro, agitazione , abbassamento della pressione sanguigna, costrizione delle pupille (alternata a dilatazione paralitica), oliguria, tachicardia o bradicardia, cianosi, emorragie nei luoghi di pressione, confusione, cessazione dell'attività elettrica del cervello, edema polmonare, coma, in seguito - polmonite, aritmie, sviluppo di fenomeni di HF;
Quando si prendono 2-10 g - risultato letale; in tossicità cronica - irritabilità, indebolimento della capacità di valutazione critica, disturbi del sonno, confusione.
Trattamento: terapia disintossicante, trattamento sintomatico, nessun antidoto specifico, mantenimento delle funzioni vitali del corpo.
Modulo per il rilascio
1 compressa contiene fenobarbital 0,05 o 0,1 g; in confezione non cellulare sagomata 6 pz.
1 compressa per bambini - 0,005 g; in una provetta e in confezione sagomata senza cellule 6 pz. o in un contorno acheikova che imballa 10 pz.
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Nome sistematico (IUPAC): 5-etil-5-fenil-1,3-diazinan-2,4,6-trione
Nomi commerciali: Luminale
Australia: D
USA: D (evidenza del rischio)
Status giuridico:
Australia: S4 (solo prescrizione)
Danimarca: Anlage III
Regno Unito: Classe B
USA: programma IV
Potenziale di dipendenza: alto Metodi di applicazione: orale, rettale, parenterale (intramuscolare e endovenosa)
Biodisponibilità: > 95%
Legame proteico: 20-45%
Metabolismo: fegato (principalmente CYP2C19)
Inizio dell'azione: entro 5 min (endovenosa) - 30 min (orale)
Emivita biologica: 53-118 ore
Durata dell'azione: da 4 ore a 2 giorni
Derivazione: renale e fecale
Formula C12H12N2O3
Massa molecolare 232,235 g / mol
Il fenobarbital è un farmaco raccomandato dall'Organizzazione mondiale della sanità per il trattamento di alcuni tipi di epilessia nei paesi in via di sviluppo. Nei paesi sviluppati, il farmaco è spesso usato per trattare le crisi epilettiche nei bambini piccoli, mentre altri farmaci sono solitamente usati per trattare i bambini più grandi e gli adulti. Il farmaco può essere somministrato per via endovenosa, intramuscolare o orale. La forma iniettabile può essere utilizzata per trattare lo stato epilettico. Il fenobarbitale è talvolta usato per trattare problemi di sonno, ansia, sintomi di astinenza e come premedicazione prima dell'intervento chirurgico. Il fenobarbitale di solito ha effetto entro cinque minuti se somministrato per via endovenosa e mezz'ora se somministrato per via orale. I suoi effetti durano da quattro ore a due giorni. Gli effetti collaterali includono diminuzione dei livelli di coscienza e diminuzione dello sforzo respiratorio. L'uso a lungo termine può essere associato a sintomi di abuso e astinenza. Anche il rischio di suicidio può aumentare. Il farmaco è di categoria B o D per la gravidanza negli Stati Uniti e di categoria D in Australia, il che significa che può essere dannoso se assunto da donne in gravidanza. L'uso durante l'allattamento al seno può rendere il bambino assonnato. Si raccomanda una riduzione della dose per le persone con scarsa funzionalità epatica o renale, nonché per gli anziani. Il fenobarbital è un barbiturico che agisce aumentando l'attività del neurotrasmettitore inibitorio GABA. Il fenobarbitale è stato scoperto nel 1912 ed è il farmaco più antico e ancora ampiamente utilizzato per le crisi epilettiche. Si trova nell'elenco modello dell'OMS dei medicinali essenziali per un sistema sanitario di base. Il fenobarbitale è il farmaco meno costoso per le convulsioni (il fenobarbitale costa circa $ 5 all'anno). Tuttavia, in alcuni paesi, il fenobarbital è una sostanza controllata.
Applicazioni mediche
Il fenobarbital è usato per trattare tutti i tipi di crisi ad eccezione delle crisi di assenza. È altrettanto efficace nel controllo delle crisi quanto i farmaci più moderni come la fenitoina e la carbamazepina, ma il fenobarbital è meno ben tollerato. L'Organizzazione mondiale della sanità lo raccomanda come prima linea di trattamento nei paesi in via di sviluppo. L'emivita attiva molto lunga del farmaco in alcune persone significa che le dosi non devono essere assunte tutti i giorni, specialmente dopo che la dose è stata stabilizzata per diverse settimane o mesi e le crisi sono state efficacemente controllate. I farmaci di prima linea per il trattamento dello stato epilettico sono come o. Se non aiutano, può essere utilizzata la fenitoina. Il fenobarbital è un'alternativa negli Stati Uniti, ma viene utilizzato solo come farmaco di terza linea nel Regno Unito. Altrimenti, l'unico metodo è l'anestesia nell'unità di terapia intensiva. Il fenobarbitale è il trattamento di prima linea per le crisi neonatali. Ci sono preoccupazioni sul pericolo di convulsioni nei neonati, motivo per cui la maggior parte dei medici li tratta con mezzi abbastanza forti. Tuttavia, non ci sono prove concrete a sostegno di questo approccio. Il fenobarbital è talvolta utilizzato nella disintossicazione da alcol e benzodiazepine a causa delle sue proprietà sedative e anticonvulsivanti. Le benzodiazepine clordiazepossido (Librium) e oxazepam (Serax) hanno ampiamente sostituito il fenobarbital nella disintossicazione.
Altri usi
Il fenobarbitale può ridurre efficacemente i tremori e le convulsioni associati alla sospensione improvvisa delle benzodiazepine. Il fenobarbital è un induttore del citocromo P450 e viene utilizzato per ridurre la tossicità di alcuni farmaci. Il fenobarbitale viene talvolta somministrato a basse dosi per aiutare a coniugare la bilirubina nelle persone con ittero non emolitico congenito (tipo II) o nelle persone con sindrome di Gilbert. Il fenobarbitale può essere utilizzato anche per alleviare i sintomi della sindrome del vomito ciclico. Nei neonati sospettati di avere atresia biliare neonatale, il fenobarbital viene utilizzato in preparazione del test epatobiliare 99mTc-IDA per distinguere l'atresia dall'epatite o dalla colestasi. Il fenobarbital è usato come agente secondario per il trattamento dei neonati con sintomi di astinenza neonatale, sintomi di astinenza dall'esposizione agli oppioidi nell'utero.
Effetti collaterali di fenobarbital
L'inibizione e la sonnolenza sono i principali effetti collaterali del fenobarbital (a volte questi sono effetti desiderabili). Sono comuni anche gli effetti del fenobarbitale sul sistema nervoso centrale, come capogiri, nistagmo e atassia. Nei pazienti anziani, il farmaco può portare ad ansia e confusione e nei bambini a iperattività paradossale. Un altro effetto collaterale molto raro del fenobarbital è l'amelogenesi imperfetta. Il fenobarbital è un induttore degli enzimi epatici del citocromo P450. I farmaci metabolizzati dal sistema enzimatico CYP450 ne riducono l'efficacia a causa della più rapida eliminazione dal sistema. Bisogna fare attenzione quando si trattano bambini con fenobarbital. Clonazepam e fenobarbital sono gli anticonvulsivanti più comunemente associati a disturbi del comportamento.
Controindicazioni
Porfiria acuta intermittente, ipersensibilità a qualsiasi barbiturico, dipendenza da barbiturici, grave distress respiratorio e ipercinesia nei bambini.
Overdose
Il fenobarbitale sopprime il lavoro dei sistemi del corpo, principalmente il sistema nervoso centrale e periferico; quindi, la caratteristica principale del sovradosaggio di fenobarbital è il "rallentamento" delle funzioni corporee, inclusi annebbiamento della coscienza (anche coma), bradicardia, ipotermia, bradipnea e ipotensione (in caso di sovradosaggio grave). Il sovradosaggio può causare edema polmonare e insufficienza renale acuta a seguito di shock e può portare alla morte. Un elettroencefalogramma di una persona con un sovradosaggio di fenobarbital può mostrare una marcata diminuzione dell'attività elettrica cerebrale, al punto da imitare la morte cerebrale. Ciò è dovuto alla profonda depressione del sistema nervoso centrale, che di solito è reversibile. Il trattamento di un sovradosaggio di fenobarbital è di supporto e consiste principalmente nella pervietà vie respiratorie (mediante intubazione tracheale e utilizzo di ventilazione meccanica), correzione di bradicardia e ipotensione (con introduzione di liquidi per via endovenosa e vasopressori se necessario) ed eliminazione del più possibile il farmaco dall'organismo. A seconda di quanto tempo è trascorso dall'assunzione del farmaco, questa eliminazione può essere ottenuta con la lavanda gastrica o l'uso di carbone attivo. L'emodialisi è un metodo efficace per rimuovere il fenobarbital dal corpo e può ridurre la sua emivita fino al 90%. Non esiste un antidoto specifico per l'avvelenamento da barbiturici. Il veterinario britannico Donald Sinclair, meglio conosciuto come "Siegfried Farnon" da All Creatures Big and Small di James Herriot, si è suicidato all'età di 84 anni dopo essersi iniettato una grande dose di fenobarbital. Anche l'attivista Abby Hoffman si suicidò il 12 aprile 1989, usando fenobarbital in combinazione con alcol; circa 150 compresse di fenobarbital sono state trovate nel suo corpo durante l'autopsia. Nel 1996, l'attrice / modella Margot Hemingway è morta per overdose. Gli ufficiali giapponesi a bordo del sottomarino tedesco U-234 si suicidarono prendendo una grande dose di fenobarbital, mentre i membri dell'equipaggio tedeschi volevano arrendersi nel loro viaggio verso gli Stati Uniti (prima che il Giappone si arrendesse). 39 membri del gruppo religioso Heaven's Gate UFO si sono suicidati in massa nel marzo 1997 dopo aver bevuto una dose letale di fenobarbital e vodka, sperando di salire su un veicolo spaziale alieno.
Meccanismo di azione
Il fenobarbitale provoca un aumento del flusso di ioni cloro nel neurone, diminuendone l'eccitabilità. Il blocco diretto della segnalazione nervosa del glutammato influisce anche sull'effetto ipnotico / anticonvulsivante dei barbiturici.
Farmacocinetica
La biodisponibilità orale del fenobarbital è di circa il 90%. Le concentrazioni plasmatiche massime vengono raggiunte 8-12 ore dopo la somministrazione orale. Il fenobarbital è uno dei barbiturici ad azione più lunga: rimane nel corpo per un tempo molto lungo (l'emivita è da due a sette giorni) e ha un legame proteico molto basso (dal 20 al 45%). Il fenobarbitale viene metabolizzato nel fegato, principalmente attraverso idrossilazione e glucuronidazione, e induce molti isoenzimi del sistema del citocromo P450. Il citocromo P450 2B6 (CYP2B6) è indotto dal fenobarbitale attraverso l'eterodimero del recettore nucleare CAR / RXR. Il farmaco viene escreto principalmente dai reni.
Uso veterinario
Il fenobarbitale è uno dei farmaci iniziali di scelta per il trattamento dell'epilessia nei cani ed è il farmaco iniziale di scelta per il trattamento dell'epilessia nei gatti. Viene anche usato per trattare la sindrome da iperestesia felina. Può anche essere usato per trattare le convulsioni nei cavalli quando la terapia con benzodiazepine si è dimostrata inefficace o controindicata.
Storia
Il primo barbiturico, il barbital, fu sintetizzato nel 1902 dai chimici tedeschi Emil Fischer e Josef von Mehring e commercializzato con il marchio Veronal di Friedr. Bayer et comp. Nel 1904 Fischer aveva sintetizzato diversi farmaci simili, incluso il fenobarbital. Il fenobarbital è stato commercializzato nel 1912 da Bayer con il marchio Luminal. Era ancora ampiamente utilizzato come sedativo e ipnotico fino all'introduzione sul mercato delle benzodiazepine negli anni '60. L'effetto ipnotico e sedativo del fenobarbital era già noto nel 1912, ma a quel tempo non si conoscevano le proprietà anticonvulsivanti del farmaco. Il giovane medico Alfred Hauptmann ha somministrato il farmaco a pazienti epilettici come tranquillante e ha scoperto che il farmaco potrebbe ridurre le convulsioni. Hauptmann ha condotto uno studio approfondito ea lungo termine dei suoi pazienti. La maggior parte di questi pazienti utilizzava l'unico farmaco efficace disponibile all'epoca, il bromuro, che aveva effetti collaterali disastrosi e un'efficacia limitata. Il fenobarbitale ha notevolmente migliorato la loro salute. Nei casi più gravi, i pazienti hanno sperimentato sollievo dalle convulsioni e in alcuni pazienti le convulsioni si sono interrotte del tutto. Inoltre, i pazienti hanno riscontrato un miglioramento della salute fisica e mentale a causa dell'interruzione dei bromuri. I pazienti ricoverati in clinica per grave epilessia riescono a sopravvivere fuori dall'ospedale e, in alcuni casi, a riprendere il lavoro. La sospensione del farmaco ha portato ad un aumento della frequenza delle crisi. Il farmaco fu rapidamente adottato come il primo farmaco anticonvulsivante ampiamente efficace, sebbene la seconda guerra mondiale ne ritardò l'introduzione negli Stati Uniti. Nel 1939, una famiglia tedesca chiese ad Adolf Hitler di uccidere il figlio disabile. Il medico di Hitler ha iniettato a un bambino di cinque mesi una dose letale di Luminal. Pochi giorni dopo, 15 psichiatri furono chiamati nell'ufficio di Hitler per condurre un programma segreto di eutanasia. Nel 1940, circa 50 bambini disabili furono uccisi iniettando Luminal in una clinica ad Ansbach, in Germania. Nel 1988, una targa è stata eretta presso l'ospedale locale di Feuchtwanger Strasse 38 in memoria di questi bambini, tuttavia, la targa non menzionava che i bambini erano stati deliberatamente uccisi con i barbiturici. Luminal è stato utilizzato nel programma di eutanasia infantile nazista almeno dal 1943. Il fenobarbital è stato usato per trattare l'ittero neonatale perché aumenta il metabolismo epatico e quindi riduce i livelli di bilirubina. Nel 1950 fu scoperta la fototerapia che divenne il trattamento standard per l'ittero. Il fenobarbital è stato utilizzato come agente profilattico nel trattamento delle convulsioni febbrili da oltre 25 anni. Sebbene il fenobarbital sia efficace nella prevenzione delle crisi febbrili ricorrenti, non ha alcun effetto positivo sugli esiti del paziente o sul rischio di epilessia. Il trattamento di convulsioni febbrili semplici con anticonvulsivanti non è più raccomandato.
Nomi
Il fenobarbital è un nome non proprietario internazionale e il fenobarbital è un nome approvato nel Regno Unito.
Chimica
I barbiturici vengono preparati mediante una reazione di condensazione tra un derivato dietilmalonato e l'urea in presenza di una base forte. Questo metodo è utilizzato anche nella sintesi del fenobarbital, ma ci sono differenze nel modo in cui si ottiene questo derivato malonato. Questa differenza è dovuta al fatto che gli alogenuri arilici generalmente non agiscono come nucleofili nella sintesi di estere malonico allo stesso modo degli organosolfati o alocarburi alifatici. Per superare questo svantaggio della reattività chimica, sono stati sviluppati due principali approcci sintetici utilizzando beanosulnsyl cianuro come materiale di partenza: il primo di questi metodi consiste nella reazione di Pinner del benzil cianuro, che produce acido fenilacetico. Successivamente, questo estere subisce una condensazione Claisen utilizzando dietil ossalato, risultando in un estere dietilico dell'acido fenilossobutandioico. Quando riscaldato, questo intermedio perde facilmente monossido di carbonio, risultando in dietil fenilmalonato. La sintesi dell'estere malonico utilizzando il bromuro di etile porta alla formazione dell'estere di α-fenil-alfa-etilmaloina. La reazione di condensazione con l'urea dà fenobarbital. Il secondo approccio utilizza dietil carbonato in presenza di una base forte per fornire un estere di alfa-fenilcanoacetina. L'alchilazione di questo estere con il bromuro di etile avviene tramite l'intermedio anionico nitrile per produrre l'estere α-fenil-alfa etilcianoacetilico. Questo prodotto viene quindi ulteriormente convertito nel derivato 4-immino mediante condensazione con urea. Infine, come risultato dell'idrolisi acida del prodotto risultante, viene creato fenobarbital.
- Dipendenza dall'uso di droghe e dipendenza fisica
- Sindrome da astinenza ( sindrome da astinenza) fenobarbital
- Interazione del fenobarbital con altri farmaci. Fenobarbital e caffeina
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Cos'è il fenobarbital? Gruppo farmacologico e meccanismo d'azione del farmaco
Fenobarbital - una droga sintetica del gruppo barbiturici, che è attualmente utilizzato come farmaco antiepilettico. Il farmaco fu rilasciato nel 1912 in Germania con il nome commerciale "luminal". Al momento della sua scoperta, il farmaco era usato come ipnotico e sedativo ( sedativo) significa, mentre oggi, a causa dell'elevato numero di effetti collaterali, non viene praticamente utilizzato per questi scopi.Il fenobarbital è un farmaco economico ed efficace. Ha molti effetti benefici applicabili a situazioni diverse... Fa parte di farmaci così popolari come valocordin e corvalol. Tuttavia, insieme a tutti i benefici, altera la memoria, la concentrazione e crea dipendenza con un uso prolungato. Pertanto, oggi l'uso di questo farmaco viene gradualmente abbandonato.
Il principio attivo del farmaco è il fenobarbital. Meccanismo di azione. I principali effetti del farmaco
Il fenobarbital è una polvere cristallina bianca, inodore, dal sapore amaro. È praticamente insolubile in acqua fredda, quindi non viene utilizzato in polvere. Il farmaco viene utilizzato sotto forma di compresse con un piccolo dosaggio. Il farmaco agisce direttamente sui recettori del sistema nervoso centrale, motivo per cui l'uso di fenobarbital a dosi elevate è molto pericoloso.Il principio attivo del farmaco interagisce con i recettori dell'acido gamma-amminobutirrico ( GABA) nel sistema nervoso centrale. Questa sostanza è il principale neurotrasmettitore inibitorio del sistema nervoso ( molecola portatrice di informazioni). L'azione del GABA è quella di interrompere un impulso nervoso di qualsiasi natura ( motoria, psico-emotiva). Addormentarsi, bloccare le emozioni negative, ridurre i livelli di stress: tutti questi processi sono controllati da questo neurotrasmettitore. Il fenobarbitale aumenta la sensibilità dei recettori della membrana cellulare al GABA nel sistema nervoso centrale e prolunga anche la sua azione.
I principali effetti del farmaco dovuti all'effetto sui recettori GABA includono:
- Azione sedativa. Il farmaco inibisce quasi tutti i processi nel cervello. La velocità di reazione e l'attività fisica diminuiscono. Quando lo si utilizza, le zone sensoriali della corteccia cerebrale vengono soppresse. Si manifesta anche in analgesia minore ( indebolendo la risposta allo stimolo del dolore). Questo effetto si manifesta in una diminuzione dell'irritabilità, dell'ansia e della comparsa di sonnolenza.
- Azione soporifera. È causato dall'inibizione delle cellule staminali cerebrali, dei nuclei talamici e dalla loro interazione con la corteccia cerebrale. Nonostante il fatto che l'effetto ipnotico di questo farmaco sia piuttosto pronunciato, il sonno ottenuto a seguito del suo uso differisce da quello fisiologico. È meno profondo e, di conseguenza, peggiora il ripristino delle riserve energetiche di una persona.
- Azione anticonvulsivante. Il farmaco è uno dei principali trattamenti per l'epilessia. Questa malattia si verifica a causa della comparsa di impulsi nervosi anormali in varie aree del sistema nervoso, che portano ad attività motoria incontrollata ( convulsioni). I barbiturici riducono l'eccitabilità dei neuroni e bloccano l'emergenza e la propagazione degli impulsi nervosi.
L'azione del fenobarbital sul fegato ( normalizzazione dei livelli di bilirubina)
Il fenobarbital è un induttore ( acceleratore) enzimi di ossidazione microsomiale nel fegato. Ciò significa che i processi di ossidazione, riduzione e trasformazione di varie sostanze nel fegato sono più veloci. Di conseguenza, l'eliminazione delle tossine e dei farmaci attraverso il fegato viene accelerata. Pertanto, quando si utilizzano vari farmaci in combinazione con fenobarbital, la loro attività può diminuire. Dopo 3-5 giorni di utilizzo del farmaco, la velocità dei cambiamenti enzimatici può aumentare di 10-12 volte.La bilirubina è uno dei derivati \u200b\u200bdell'emoglobina che appare nel sangue dopo la distruzione dei globuli rossi. Con una serie di malattie ( compreso con ittero emolitico dei neonati) la quantità di bilirubina nel sangue aumenta. Il fenobarbital aiuta ad accelerare il metabolismo ( metabolismo) in relazione alla bilirubina e rimuoverla rapidamente dal corpo.
L'effetto del farmaco sul sistema cardiovascolare
In dosi usuali, il farmaco non ha un effetto specifico sul sistema cardiovascolare. Tuttavia, si ritiene che possa essere efficace nei disturbi vascolari neurovegetativi, in quanto può alleviare lo spasmo della muscolatura liscia vascolare. Questo effetto non è l'effetto principale del farmaco; quando lo usa, il paziente sentirà inevitabilmente sonnolenza e sedazione dal farmaco. Nonostante ciò, farmaci riconosciuti come Corvalol e Valocordin contenenti fenobarbital hanno guadagnato popolarità proprio come farmaci che alleviano le condizioni del sistema cardiovascolare.A dosi elevate, il farmaco inibisce il centro vasomotorio, che abbassa la pressione sanguigna e la frequenza cardiaca. L'uso del farmaco in grandi dosi è irto di interruzione della respirazione e del battito cardiaco, quindi, quando lo si assume, è necessario monitorare molto attentamente la quantità di farmaci assunti.
Forma di rilascio del farmaco ( compresse da 5 mg, 50 mg e 100 mg)
Il farmaco è disponibile esclusivamente sotto forma di compresse con un contenuto di principio attivo di 5, 50 o 100 mg. Il dosaggio del farmaco in 5 mg è destinato all'uso durante l'infanzia. Il farmaco è confezionato in cartoni da 6 o 10 compresse ciascuno. La compressa ha una forma cilindrica piatta con una tacca per una divisione netta a metà.Le compresse di fenobarbital contengono anche eccipienti che aiutano a mantenere la forma desiderata del farmaco per una lunga durata. Questi includono saccarosio, amido, talco, acido stearico. La durata di conservazione delle compresse è di 5 anni, a condizione che siano conservate a una temperatura non superiore a 25 gradi ( a temperatura ambiente).
In che modo il farmaco entra nel flusso sanguigno ed è escreto dal corpo?
Il farmaco viene utilizzato per la somministrazione orale. Dopo aver preso la pillola, viene completamente, ma lentamente, assorbita nell'intestino tenue. La parete intestinale è ricca di vasi sanguigni, quindi subito dopo il farmaco è nel sangue. Concentrazione terapeutica del farmaco ( per l'epilessia e le convulsioni) dovrebbe essere 10-40 μg / ml di sangue. Successivamente, viene distribuito in tutto l'organo e nei tessuti ed entra nel cervello, passando attraverso la barriera emato-encefalica. Il farmaco rimane nel corpo per molto tempo. La sua emivita media ( il tempo durante il quale la concentrazione del farmaco nel plasma sanguigno viene dimezzata) negli adulti è di 80 ore e nei bambini - 110 ore. Pertanto, il farmaco viene escreto dal corpo per un tempo molto lungo anche con fegato e reni perfettamente funzionanti, quindi viene utilizzato a piccole dosi. Inoltre, il farmaco è soggetto a effetti cumulativi, il che significa che quando viene utilizzato ripetutamente, viene aggiunto l'effetto degli usi precedenti.Il farmaco viene escreto dai reni invariato ( circa il 50%), nonché sotto forma di composti specifici. Sono biologicamente inattivi e si formano nel fegato dopo una serie di trasformazioni chimiche. Con l'uso prolungato del farmaco, gli enzimi delle cellule del fegato vengono attivati, accelerando così la sua escrezione dal corpo. Nonostante ciò, ci vuole ancora molto tempo. Ecco perché una persona può sentire l'effetto del farmaco per molto tempo dopo aver assunto solo una compressa.
Il fenobarbital è una sostanza narcotica? Determinazione del fenobarbital nelle urine
Il fenobarbitale può effettivamente causare allucinazioni, disturbi della coscienza e varie reazioni mentali. Il suo uso a lungo termine porta alla dipendenza, a seguito della quale la circolazione di questo farmaco è stata limitata. Oggi può essere acquistato solo su prescrizione medica. Nel 2013 è stato inserito nell'elenco dei narcotici e psicotropi soggetti a controllo nella Federazione Russa. Inoltre, il farmaco è vietato per l'importazione in diversi paesi, ad esempio negli Stati Uniti. Pertanto, quando si utilizza fenobarbital, nonché farmaci combinati con il suo contenuto ( prima di tutto corvalol e valocordin) è necessario assumersi la responsabilità di tutti i rischi associati al suo utilizzo.Un test per la presenza di fenobarbital nelle urine viene talvolta utilizzato dai medici tossicodipendenti per confermare l'intossicazione da droghe. Questo test viene eseguito solo da personale medico appropriato per motivi convincenti ( ad esempio, essere coinvolti in un incidente stradale mentre si è sotto l'influenza). Tuttavia, va tenuto presente che il fenobarbital può apparire nelle urine e con l'uso abituale di farmaci contenenti questa sostanza ( pentalgin, corvalolo) per lo scopo previsto. In ogni caso, quando usi il fenobarbital, devi monitorare molto attentamente le tue azioni ( il farmaco può modificare la percezione della realtà, compromettere la memoria e l'attenzione).
Analoghi del fenobarbitale
Attualmente ci sono molti analoghi di questo farmaco, che hanno vantaggi piuttosto grandi rispetto al fenobarbital. Oggi è possibile trovare un analogo più efficace e più sicuro di questo farmaco in relazione a uno qualsiasi dei suoi effetti. Esistono ottimi ipnotici, farmaci antiepilettici e sedativi che sono privi degli effetti collaterali di questo farmaco e sono più efficaci.Dagli ipnotici moderni, dovrebbero essere preferiti farmaci come zolpidem, methaqualone, nitrazepam. Il loro vantaggio è spiegato dalla selettività ( selettività), agiscono solo sui processi associati all'attività cerebrale durante il sonno. Allo stesso tempo, l'uso del fenobarbital come ipnotico porta a un gran numero di effetti collaterali dovuti alla mancanza di azione selettiva. Il sonno causato dai barbiturici è diverso dal sonno naturale e non fornisce il recupero desiderato.
Non è consigliabile utilizzare il fenobarbital come sedativo, è meglio ricorrere a preparati a base di erbe ( preparazione di valeriana, motherwort, menta). Il fenobarbitale può avere migliori effetti temporanei, ma un uso prolungato crea dipendenza e può portare a depressione o problemi di salute mentale.
Infine, tra i farmaci antiepilettici, il fenobarbital non ha ancora perso la sua rilevanza, nonostante non sia più considerato un farmaco di prima linea. È stato dimostrato che il suo utilizzo nei bambini può portare a ritardo mentale, compromettere la memoria, l'attenzione e il rendimento scolastico. Oggi come anticonvulsivanti vengono utilizzati topiramato, gabapentin, carbamazepina e alcuni altri farmaci.
Fenazepam e fenobarbital
Il fenazepam è simile al fenobarbital nel suo meccanismo d'azione; aumenta anche l'effetto inibitorio del GABA sul sistema nervoso. Pertanto, le indicazioni per il loro utilizzo sono in gran parte le stesse. Tuttavia, il fenazepam appartiene al gruppo dei tranquillanti, il suo effetto sul sistema nervoso è espresso molte volte più forte di quello del fenobarbital. Viene utilizzato per psicosi gravi, ossessioni, fobie, stati nevrotici, cioè in casi molto più gravi. Allo stesso tempo, questo farmaco è più difficile da tollerare del fenobarbital. Pertanto, nei casi in cui si può fare a meno del fenobarbital, questo particolare farmaco dovrebbe essere preferito.Preparazioni contenenti fenobarbital ( valocordin, corvalol, andipal, pentalgin, bellataminal). Interazione del fenobarbital con il paracetamolo
Questo farmaco è molto spesso utilizzato in farmaci combinati, poiché può ridurre i sintomi di quasi tutte le malattie, grazie al suo effetto sedativo e vasodilatatore. L'effetto ipnotico aiuta a mettere una persona nel sonno, che ha un effetto benefico sulla guarigione. D'altra parte, oggi il fenobarbital è riconosciuto come farmaco psicotropo, motivo per cui la sua distribuzione è diventata limitata. Pertanto, oggi è sempre meno incluso nella combinazione di farmaci.Il fenobarbitale si trova nei seguenti medicinali:
- Valocordin e Corvalol. Questi preparati contengono circa 20 mg di fenobarbital in 1 ml di soluzione. Sono presi per la tachicardia, disturbi funzionali del sistema cardiovascolare. Inoltre, rendono più facile addormentarsi. L'olio di menta piperita viene utilizzato come sostanze attive aggiuntive ( ha un effetto vasodilatatore) e bromisovalerianato di etile ( sedativo).
- Andipal. Il farmaco è usato come agente antispasmodico per l'emicrania e le forme lievi di ipertensione. Include inoltre antidolorifici ( analgin) e antispastici ( dibazolo, papaverina).
- Pentalgin, trialgin, tetralgin e altri analgesici. Questa sostanza è utilizzata in una varietà di analgesici. Grazie ai componenti aggiuntivi, questi farmaci hanno un effetto antinfiammatorio, antipiretico e tonificante. L'uso del fenobarbital insieme al paracetamolo potenzia il suo effetto analgesico, poiché si ottiene a due livelli, nella regione dei recettori periferici ea livello del sistema nervoso centrale. Tuttavia, il fenobarbital aumenta la velocità con cui il paracetamolo viene eliminato dal corpo, il che può ridurne l'efficacia.
- Bellataminal. Questa sostanza contiene gli alcaloidi della pianta belladonna, ergotamina e fenobarbital. Il farmaco viene utilizzato per le nevrosi, l'insonnia, durante la menopausa nelle donne. Riduce l'eccitabilità di molti recettori e ha un effetto sedativo e ipnotico.
Indicazioni per l'uso del fenobarbital
Il fenobarbital può essere utilizzato per ottenere una varietà di effetti. Oggi l'unico vero utilizzo del farmaco rimane come farmaco antiepilettico. Aiuta ad alleviare crampi e crampi muscolari. Tuttavia, resta possibile applicazione fenobarbital come ipnotico, con eccitazione psico-emotiva e in alcuni altri casi. Il farmaco è indicato per l'uso nei seguenti casi:
- epilessia;
- corea;
- crampi e spasmi muscolari;
- eccitazione, sentimenti di ansia, tensione, paura;
- disturbi del sonno;
- iperbilirubinemia ( malattia emolitica del neonato, sindrome di Gilbert).
Epilessia e fenobarbital
L'epilessia è una malattia neurologica cronica che si manifesta in convulsioni improvvise. Si verificano a causa di un aumento dell'attività di alcuni neuroni in alcune aree della corteccia cerebrale, motivo per cui generano un numero insolitamente elevato di impulsi nervosi. Si manifestano con una maggiore attività motoria incontrollata ( attacco epilettico). Inoltre, con l'epilessia, possono verificarsi cambiamenti nella psiche umana ( paura, malinconia, maggiore irritabilità e aggressività).Questa sostanza rimane uno dei principali farmaci nel trattamento dell'epilessia, poiché agisce sulla causa della malattia. Il fenobarbitale riduce l'eccitabilità dei centri motori del cervello, motivo per cui le crisi epilettiche si verificano molto raramente o si interrompono completamente. La dose giornaliera del farmaco dipende dalla frequenza delle convulsioni, tuttavia, in ogni caso, il trattamento dell'epilessia con fenobarbital è molto lungo. Oggi, l'uso di questo farmaco nei bambini per il trattamento dell'epilessia sta cercando di limitare, poiché rallenta inevitabilmente lo sviluppo mentale e mentale del bambino.
Fenobarbital per convulsioni e spasmi muscolari
Le convulsioni sono contrazioni muscolari involontarie che possono essere accompagnate da dolore. Ci sono crampi ai muscoli scheletrici e ai muscoli lisci ( navi, pareti di bronchi, intestini). Ci sono molte altre cause di crisi diverse dall'epilessia. Possono verificarsi con meningite, eclampsia, l'azione di alcune tossine e veleni ( ad es. stricnina). Le contrazioni muscolari possono anche essere causate da uno squilibrio elettrolitico ( carenza di magnesio). Nella maggior parte dei casi, l'uso di fenobarbital aiuterà ad alleviare gli spasmi muscolari e fermare i crampi.La corea è un disturbo caratterizzato da movimenti irregolari, incontrollati, a scatti. Si verifica a causa di una violazione della trasmissione nervosa nella regione dei nuclei del tronco cerebrale, nonché di un aumento della sensibilità dei recettori alla dopamina. Ridurre la frequenza e l'ampiezza dei movimenti coreici consente l'uso di anticonvulsivanti, incluso il fenobarbital.
L'effetto anticonvulsivante del farmaco è spiegato dall'inibizione delle aree motorie della corteccia cerebrale. L'assunzione di compresse di fenobarbital per le convulsioni può essere eseguita per alleviare i sintomi, piuttosto che come parte di un corso. Esistono miscele speciali ( per esempio, una miscela di Sereisky), che vengono utilizzati sia per il trattamento dell'epilessia che per il sollievo temporaneo delle convulsioni.
Uso di fenobarbital per l'eclampsia
L'eclampsia è una condizione anormale della madre durante la gravidanza o il puerperio, caratterizzata da convulsioni e un aumento anormale della pressione sanguigna della madre. Questa condizione minaccia la vita di una donna incinta e del suo feto. Le ragioni di questo fenomeno non sono chiare. L'eclampsia si manifesta con convulsioni con perdita di coscienza, cessazione della respirazione. Il fenobarbitale in questa condizione consente non solo di ridurre le contrazioni dei muscoli scheletrici ( convulsioni), ma anche per alleviare lo spasmo dei vasi sanguigni e dei bronchi. Pertanto, l'uso del farmaco per l'eclampsia riduce la pressione sanguigna e facilita la respirazione.Uso del farmaco per l'insonnia come sonnifero. Effetto del farmaco sul sonno
Il sonno è una fisiologica depressione della coscienza, durante la quale vengono ripristinate le riserve energetiche del corpo. Il processo del sonno si basa sui processi fisiologici del sistema nervoso, che si esprimono in un aumento dell'attività di alcuni ( cosiddetto ipnogenico, responsabile del sonno) aree del cervello e una diminuzione dell'attività di altre strutture. Il fenobarbitale ha effettivamente un effetto pronunciato sul sonno. Il suo utilizzo provoca sonnolenza e può essere utilizzato per vari disturbi del sonno. Per molto tempo i barbiturici sono rimasti gli unici ipnotici. L'effetto del farmaco si sviluppa in 20-30 minuti dopo la somministrazione e dura circa 7-8 ore.Oggi è noto che il sonno è un'alternanza di due fasi ( sonno veloce e lento). Entrambe le fasi sono necessarie, ma il sonno REM è la cosa più importante, che elimina la fatica e riduce lo stress. L'intero ciclo dura circa un'ora e mezza. Per un sonno corretto devono essere presenti entrambe le fasi, mentre l'uso dei barbiturici accorcia il sonno REM e modifica la durata dei cicli. Pertanto, quando si usa il fenobarbital, una persona si sveglia distrutta, stanca e la sonnolenza rimane. Potenzialmente diminuzione delle prestazioni e deterioramento dell'umore. Con l'uso prolungato, si verifica dipendenza, dipendenza fisica e mentale. Pertanto, l'uso di questo farmaco influisce negativamente sul sonno e oggi è sempre meno raccomandato per l'uso come sonnifero.
Uso del farmaco per l'iperbilirubinemia ( la sindrome di Gilbert, malattia emolitica del neonato)
L'iperbilirubinemia è una condizione in cui il livello di bilirubina nel sangue aumenta. Questo pigmento è giallo, quindi quando il suo contenuto nel sangue aumenta, la pelle a volte diventa gialla ( l'ittero insorge). Il livello di bilirubina nel sangue può aumentare in varie malattie del fegato e delle vie biliari o in condizioni fisiologiche, ad esempio, nella sindrome di Gilbert e nella malattia emolitica del neonato. Il fenobarbital può essere utilizzato in entrambe le condizioni, poiché accelera l'eliminazione della bilirubina dall'organismo.La sindrome di Gilbert è una caratteristica congenita del corpo, che è caratterizzata dall'accumulo di bilirubina nei tessuti, un cambiamento nel colore della pelle dovuto a una violazione del suo metabolismo. Questa malattia benigna può essere trasmessa da genitore a figlio. Non ha praticamente alcun effetto sulla salute e sulla qualità della vita, ad eccezione dello scolorimento della pelle ( può avere diversi gradi di manifestazione).
La malattia emolitica del neonato è una delle cause dell'ittero nei neonati. Si osserva come risultato del conflitto Rh tra madre e feto, con conseguente distruzione massiccia dei globuli rossi e il rilascio di emoglobina. L'emoglobina è una delle principali fonti di bilirubina, motivo per cui questa condizione è accompagnata da un grave ittero. La bilirubina in alte concentrazioni diventa tossica, quindi il fenobarbital è usato per trattare questa malattia, che aiuta a rimuoverla dal corpo.
Il fenobarbitale aumenta l'attività enzimatica delle cellule del fegato, grazie alle quali la bilirubina viene catturata dal sangue ed escreta più velocemente e quasi completamente. A causa di ciò, il livello di bilirubina diminuisce e il giallo della pelle scompare. Va notato che il farmaco è efficace solo se non ci sono malattie organiche del fegato e delle vie biliari ( ad es. epatite, colecistite). Con la sindrome di Gilbert, il farmaco viene assunto di notte nella quantità di 50 mg, che ne consente l'uso per lungo tempo.
Controindicazioni all'uso del fenobarbital
Il fenobarbitale, nonostante il gran numero di effetti collaterali, ha un elenco piuttosto limitato di controindicazioni. Ciò è dovuto al fatto che il farmaco, agendo sul sistema nervoso, interagisce in modo molto limitato con altri processi metabolici. Tuttavia, in ogni caso, prima di utilizzare il farmaco, è necessario assicurarsi che vi siano indicazioni e che non vi siano controindicazioni al suo utilizzo. Il farmaco è controindicato nelle seguenti malattie e condizioni:
- Ipersensibilità e reazioni allergiche ai barbiturici. L'allergia al farmaco è una controindicazione logica. L'uso ripetuto del farmaco può causare reazioni gravi come shock anafilattico, edema di Quincke. Minacciano la vita umana e possono richiedere assistenza urgente.
- Porfiria. La porfiria è una malattia ereditaria del metabolismo dei pigmenti, che può essere aggravata dall'assunzione di fenobarbital. Ciò è dovuto al fatto che il farmaco attiva gli enzimi che sintetizzano la porfirina ( pigmento, il cui contenuto è aumentato in questa malattia).
- Grave anemia. Quando si utilizza il farmaco, la pressione sanguigna diminuisce. Anemia ( numero ridotto di globuli rossi nel sangue) è quasi sempre compensato da una maggiore pressione per mantenere l'apporto di ossigeno a organi e sistemi. L'uso del farmaco viola questo meccanismo compensativo.
- Gravi disturbi respiratori e mancanza di respiro. Il fenobarbitale sopprime il centro respiratorio, che diminuisce la frequenza respiratoria. Di conseguenza, il corpo umano può soffrire di una mancanza di ossigeno, che può portare a gravi interruzioni del suo lavoro.
- Insufficienza epatica o renale. In caso di grave insufficienza renale o epatica, l'effetto del farmaco è notevolmente allungato, diventa tossico. L'effetto dell'inibizione del sistema nervoso centrale può durare più di un giorno, il che è inaccettabile.
- Miastenia grave. Questo farmaco inibisce le aree motorie della corteccia cerebrale, quindi il suo uso per la debolezza muscolare può peggiorare significativamente la condizione.
- Alcolismo, così come altre droghe o tossicodipendenza. Il farmaco è una sostanza psicotropa, pertanto è severamente vietato il suo utilizzo in un gruppo di pazienti affetti da qualsiasi dipendenza. Questo farmaco può creare dipendenza.
Quando vale la pena limitare l'uso del farmaco?
Esistono numerose condizioni che non sono controindicazioni dirette, ma in cui è necessario fare attenzione quando si utilizza questo farmaco. Se disponibile, vale la pena usare analoghi o assumere questo farmaco solo dopo aver consultato un medico o un farmacista. Questo perché queste condizioni comportano un aumentato rischio di effetti collaterali.Il farmaco deve essere usato con cautela in presenza delle seguenti condizioni o malattie:
- Depressione, sbalzi d'umore, tendenze suicide. Il farmaco può influire sulla salute mentale di una persona nei modi più inaspettati, il più delle volte negativamente. Con l'instabilità psicologica, il rischio di questo fenomeno aumenta.
- Storia di malattie epatiche e renali. Qualsiasi violazione di questi organi può teoricamente ridurre il tasso di escrezione della sostanza dal corpo.
- Ipertiroidismo. I barbiturici sono trasportati dalle proteine \u200b\u200bplasmatiche, così come gli ormoni tiroidei ( tiroxina). Il ricevimento di fenobarbital sposta la tiroxina dalla connessione con le proteine \u200b\u200bdel plasma sanguigno, che può causare improvvisi sintomi di intossicazione con questa sostanza.
- Ipofunzione delle ghiandole surrenali. Quando si utilizza il fenobarbital, l'azione sistemica degli ormoni surrenali diminuisce, il che peggiora il decorso di questa malattia.
- Dolore acuto o cronico. Il farmaco non elimina la fonte del dolore, altera la percezione del sistema nervoso centrale. Pertanto, importanti sintomi della malattia possono essere nascosti o si perde tempo, durante il quale la malattia sottostante progredirà.
Fenobarbital per il diabete mellito
L'uso di questo farmaco per il diabete non è vietato, ma dovrebbe essere fatto con cautela. Il farmaco influenza la sintesi del cortisolo, uno degli ormoni surrenali. Questo ormone regola i livelli di zucchero nel sangue. L'assunzione del farmaco può abbassare il livello di cortisolo e, di conseguenza, il livello di zucchero nel sangue diminuisce. Durante l'assunzione di insulina, questo può portare a ipoglicemia, una condizione in cui la quantità di glucosio nel sangue è significativamente inferiore al normale. L'ipoglicemia è caratterizzata da vertigini, nausea, debolezza, disorientamento nello spazio. L'assunzione del farmaco sullo sfondo del diabete mellito è consentita solo per quei pazienti che monitorano in modo indipendente il livello di glucosio nel sangue.Il farmaco può essere utilizzato durante la gravidanza? Il farmaco passa nel latte materno?
Il farmaco è severamente sconsigliato per l'uso durante la gravidanza. È stato dimostrato che in caso di utilizzo nel primo trimestre di gravidanza, è possibile lo sviluppo di varie anomalie nel feto. Il farmaco passa attraverso la barriera placentare, si distribuisce nei tessuti del feto ( la concentrazione più alta si trova nel fegato e nel cervello). Quando viene utilizzato nel terzo trimestre di gravidanza, è possibile lo sviluppo di dipendenza fisica nel feto e sindrome da astinenza dopo la nascita.Il farmaco può causare un disturbo della coagulazione del sangue in un bambino ( a causa di una carenza di vitamina K, che viene sintetizzata nel fegato), nonché disturbi respiratori. Il farmaco passa anche nel latte materno, quindi dovresti interrompere l'assunzione del farmaco durante l'allattamento. Il suo utilizzo durante la gravidanza o l'allattamento è possibile solo in presenza di indicazioni rigorose, quando il potenziale beneficio supera il rischio.
Il farmaco può essere utilizzato durante l'infanzia?
Esiste una dose medicinale speciale del farmaco ( compresse da 5 mg), destinato al trattamento dei bambini. Tuttavia, oggi il farmaco non viene praticamente utilizzato durante l'infanzia. Ciò è dovuto al fatto che ha un gran numero di effetti collaterali, rallenta i processi di sviluppo mentale e fisico. Ad oggi, il suo uso nei bambini rimane rilevante solo come agente antiepilettico, ma ci sono analoghi più sicuri che hanno sostituito il fenobarbital in quest'area. Va notato che questo farmaco in un dosaggio di 5 mg per i bambini è ancora utilizzato negli ospedali antiepilettici, ma è raramente venduto nelle farmacie.Istruzioni per l'utilizzo del farmaco. Dosaggi applicati
Il fenobarbital è un potente farmaco che ha un effetto depressivo sul sistema nervoso centrale. Anche se usato correttamente, il suo utilizzo può causare un gran numero di effetti collaterali. Ecco perché è importante osservare il dosaggio ed eseguire il ricevimento secondo le istruzioni. L'efficacia del trattamento e l'impressione generale del paziente sul farmaco dipendono da questo. La dose e il metodo di somministrazione vengono selezionati individualmente in base agli obiettivi del trattamento, nonché all'età e ai dati antropometrici dei pazienti.
Tuttavia, di solito per gli adulti vengono utilizzate dosi standard, per i bambini, molte volte più piccole. In vendita ci sono tre tipi di compresse del farmaco con diversi contenuti del principio attivo. Questo lo rende più facile da usare. L'uso a lungo termine del farmaco deve essere effettuato solo sotto la supervisione di un medico.
Assumere il farmaco come sonnifero
Quando si utilizza il farmaco come sonnifero, è prescritto per gli adulti alla dose di 100 mg 1 ora prima di coricarsi. La compressa deve essere assunta con acqua; l'assunzione del farmaco non deve essere associata all'assunzione di cibo. Per i bambini viene fornita anche una dose di 5 mg, ma oggi i medici sconsigliano l'uso di questo sonnifero nei bambini. Il farmaco può essere utilizzato tutti i giorni per non più di una settimana, perché altrimenti si possono verificare vari effetti collaterali, che vanno dai disturbi dell'umore alla dipendenza.Assunzione del farmaco sotto forma di sedativo e antispasmodico ( eliminare lo spasmo muscolare)
Come sedativo e antispasmodico, il fenobarbital è usato solo negli adulti. Per ottenere questo effetto, il farmaco può essere assunto 2-3 volte al giorno. Il suo dosaggio in questo caso va da 20 a 30 mg, cioè mezza compressa con un contenuto di principio attivo di 50 mg. È in questa quantità che il farmaco si trova nella maggior parte degli agenti combinati ( valocordin, corvalol, pentalgin), poiché è incluso nella loro composizione per ottenere effetti simili. Si combina bene con vasodilatatori, antispastici per vari disturbi neurovegetativi. In caso di violazioni di questa natura, il farmaco viene utilizzato come agente sintomatico, la sua ricezione viene interrotta dopo che i sintomi sono stati eliminati.Assunzione del farmaco sotto forma di farmaco antiepilettico
Come farmaco antiepilettico, il farmaco viene utilizzato negli adulti e nei bambini con convulsioni. Il trattamento inizia con una dose giornaliera di 50 mg, suddivisa in 1-3 dosi. L'aumento della dose del farmaco dovrebbe essere graduale. Se necessario, la dose viene aumentata fino alla cessazione delle crisi ( di solito 200 mg 2-3 volte al giorno è un dosaggio sufficiente). Il trattamento con il farmaco è a lungo termine e implica anche il mantenimento di dosi terapeutiche anche dopo la scomparsa dei sintomi della malattia. L'interruzione del fenobarbital deve essere agevole, poiché l'interruzione improvvisa del suo uso può portare a un attacco di epilessia o persino allo stato epilettico ( la manifestazione più pericolosa della malattia).Per i bambini vengono utilizzate dosi molto più piccole. Di solito sono determinati alla velocità di 3-5 mg / kg di peso corporeo al giorno. Questa dose è suddivisa in tre dosi. Potrebbe essere necessaria circa mezz'ora per ottenere l'effetto del farmaco. Quando si calcolano i dosaggi, è molto importante non superare le dosi giornaliere e singole consentite, poiché ciò può portare a sovradosaggio, depressione respiratoria, battito cardiaco, bassa pressione sanguigna e altri fenomeni pericolosi.
La dose singola e giornaliera più alta del farmaco ( WFD e VSD)
Per i farmaci potenti e tossici in medicina, sono stati stabiliti i concetti di dose singola e giornaliera più elevata. Stabiliscono la quantità massima consentita di una sostanza medicinale che un paziente può assumere in un momento e durante il giorno. Il loro superamento crea una minaccia per la salute del paziente. I medici prescrivono raramente dosi più elevate, molto spesso usano dosi terapeutiche medie, 2 o più volte inferiori a dosi più elevate. La conoscenza delle dosi singole e giornaliere più elevate è di competenza di medici e farmacisti, ma è utile anche per il paziente come persona interessata al mantenimento della sua salute.La dose singola più alta per fenobarbital orale è di 200 mg. La dose giornaliera più alta del farmaco è di 500 mg. Questi valori sono indicati per gli adulti, mentre per i bambini sono molte volte inferiori. Se al paziente viene prescritto un farmaco in eccesso rispetto alla dose massima giornaliera o singola, è necessario ricontrollare la prescrizione del medico e chiarire la prescrizione.
Posso utilizzare macchinari, compresa un'auto, dopo aver assunto il farmaco?
Il farmaco influisce in modo significativo sull'attività mentale e sulla concentrazione. Inibisce la trasmissione degli impulsi nervosi, riducendo la velocità di reazione. Ecco perché guidare un'auto, così come qualsiasi lavoro che richiede una maggiore concentrazione di attenzione, è impossibile quando si utilizza questo farmaco. Tuttavia, con l'uso prolungato di questo farmaco, con la terapia del corso, il corpo si adatta in una certa misura alla sua presenza costante nel corpo, grazie alla quale la memoria, l'attenzione e la velocità di reazione vengono in gran parte ripristinate. Pertanto, le restrizioni sul controllo dei meccanismi vengono parzialmente rimosse. Tuttavia, va notato che l'epilessia, per la quale il fenobarbital è spesso usato per trattare, lo è controindicazione medica alla guida di un'auto nella Federazione Russa.Come deve essere conservato il farmaco?
Il farmaco appartiene a sostanze potenti e tossiche, pertanto è necessario prendere precauzioni speciali durante la conservazione. Non dovrebbe cadere nelle mani di bambini o persone a caso che potrebbero usarlo. La corretta conservazione del farmaco prevede la sua posizione in un luogo fresco e asciutto, al riparo dalla diretta i raggi del sole... La temperatura di conservazione del farmaco è la temperatura ambiente, da 15 a 25 gradi. Se conservato correttamente, puoi garantirne la sicurezza per tutta la durata di conservazione.Periodo di validità del farmaco
La durata di conservazione del farmaco sotto forma di compresse è di 5 anni dalla data di confezionamento. È possibile che il farmaco rimanga attivo per un periodo più lungo, poiché la durata di conservazione del farmaco in polvere ( non rilasciato oggi) era di 10 anni. Tuttavia, va tenuto presente che durante il trasporto, le condizioni di conservazione del farmaco potrebbero non essere ideali, quindi non è necessario assumere il farmaco con una durata di conservazione scaduta. Questo può essere pericoloso per la salute e inefficace nel trattamento.Effetti collaterali del farmaco. Effetto psicotropo del fenobarbital. Effetto di dipendenza e astinenza dalla droga
Il fenobarbitale è considerato una sostanza potente e abbastanza pericolosa perché colpisce i recettori del sistema nervoso. È incluso nell'elenco delle sostanze psicotrope, poiché il suo uso a lungo termine può creare dipendenza. Oltre a influenzare la psiche, può influenzare vari sistemi e organi durante la sua assunzione. Tuttavia, molto spesso, i pazienti notano effetti collaterali associati a disturbi del sistema nervoso e degli organi sensoriali. Gli effetti collaterali del fenobarbital sono espressi in violazione dei seguenti organi e sistemi:
- Sistema nervoso. Il farmaco può causare allucinazioni, incubi, mal di testa, nervosismo, ansia, irritabilità. Il farmaco lascia un effetto collaterale: affaticamento, debolezza, diminuzione della memoria e concentrazione. A volte si notano reazioni paradossali, specialmente nei bambini: agitazione e insonnia insolite.
- Il sistema muscolo-scheletrico. Il farmaco provoca debolezza muscolare e, con un uso prolungato, influenza lo sviluppo delle ossa nei bambini e può portare al rachitismo.
- Sistema ematopoietico. Raramente, il farmaco porta ad una diminuzione della produzione di eritrociti, piastrine, leucociti da parte del midollo osseo, ma tali casi sono stati comunque notati.
- Sistema respiratorio. Il farmaco può causare difficoltà respiratorie, poiché deprime il centro respiratorio.
- Il sistema cardiovascolare. Il fenobarbitale porta a un calo della pressione sanguigna; per i pazienti ipotesi, tale diminuzione può diventare critica.
- Apparato digerente. Il farmaco può causare vomito, stitichezza. L'uso prolungato esaurisce le risorse del fegato e può causare occhi e pelle gialli.
- Reazioni allergiche. Raramente, questo farmaco può causare allergie. In questo caso, si sviluppano varie manifestazioni di allergie, da un'eruzione cutanea ( orticaria) allo shock anafilattico. Queste reazioni sono particolarmente probabili se il paziente ha l'asma bronchiale o altre malattie allergiche.
Dipendenza dall'uso di droghe e dipendenza fisica
La dipendenza dal farmaco è uno dei principali problemi per l'uso diffuso del fenobarbital. È stato dimostrato che l'uso del farmaco in dosi elevate porta allo sviluppo di dipendenza fisica nel 75% dei casi. Allo stesso tempo, l'uso del farmaco come parte di un corso di terapia, anche a dosi moderate, può creare dipendenza. Questa proprietà è ancora più pronunciata nei barbiturici che nell'alcol.Il rischio di dipendenza aumenta con l'uso di grandi dosi di fenobarbital e un aumento della durata della somministrazione. Inoltre, i pazienti con qualsiasi altra dipendenza da droghe o alcol possono sviluppare una dipendenza da fenobarbital con un'alta probabilità. La dipendenza dal fenobarbital è fisica. Ciò significa che nel tempo aumenta la tolleranza al principio attivo e quando viene cancellato, appare un complesso di sintomi negativi, chiamato sindrome da astinenza.
Sindrome da astinenza ( sindrome da astinenza) fenobarbital
I sintomi da astinenza sono un gruppo di sintomi che si verificano quando il farmaco viene interrotto o la dose viene ridotta improvvisamente. Questo sintomo è tipico di molte sostanze psicotrope, incluso il fenobarbital. I sintomi da astinenza sono una delle manifestazioni della tossicodipendenza. La sindrome da astinenza nel caso di questo farmaco si sviluppa da 8 a 12 ore dopo l'assunzione finale. Per prevenirlo con un trattamento a lungo termine con fenobarbital, si consiglia di ridurre gradualmente la dose fino a quando non viene completamente interrotto.I sintomi di astinenza da fenobarbital sono accompagnati dai seguenti sintomi:
- ansia;
- contrazioni muscolari ( tremore alle mani);
- debolezza;
- vertigini;
- nausea e vomito;
- convulsioni.
Interazione del fenobarbital con altri farmaci. Fenobarbital e caffeina
Questo farmaco potenzia l'attività del fegato nella biotrasformazione di molti farmaci. Per questo motivo, la loro eliminazione è accelerata e la loro efficacia diminuisce. Questo vale per anticoagulanti, corticosteroidi, antidepressivi, farmaci antibatterici, farmaci antinfiammatori ( paracetamolo). Il farmaco riduce significativamente l'effetto del farmaco antifungino griseofulvina.Il farmaco non funziona bene con la maggior parte degli anticonvulsivanti, poiché può sia aumentare che diminuire la loro concentrazione nel sangue. Inoltre, è possibile un ulteriore effetto deprimente sul sistema nervoso quando sono combinati. L'effetto del fenobarbital è prolungato dall'uso di inibitori delle monoaminossidasi, che ne contrastano la degradazione enzimatica nel fegato.
Il fenobarbital e la caffeina sono l'uno di fronte all'altro in azione. La caffeina tonifica il corpo e stimola i processi nervosi, eliminando la sonnolenza. Ecco perché l'uso della caffeina riduce l'effetto ipnotico del fenobarbital. Tuttavia, la caffeina può essere utilizzata per eliminare gli effetti residui dopo l'assunzione di fenobarbital.
Il fenobarbital può essere assunto con l'alcol?
È vietato l'uso di alcol in combinazione con questo farmaco. Ciò è dovuto al fatto che quando vengono utilizzati insieme, la depressione del sistema nervoso centrale aumenta e aumenta il rischio di effetti collaterali. Gli effetti residui dopo aver usato il farmaco in questo caso durano più a lungo. Inoltre, quando vengono utilizzati insieme, il rischio di dipendenza e la comparsa di una sindrome da astinenza dopo aver interrotto l'uso del fenobarbital aumenta più volte.Avvelenamento con fenobarbital. Antidoto per avvelenamento
I sintomi dell'avvelenamento da farmaci compaiono diverse ore dopo l'ingestione. La dose tossica in caso di avvelenamento può variare in modo significativo ed è individuale. Di solito, 1 grammo di ingrediente attivo è sufficiente per l'avvelenamento. L'avvelenamento da fenobarbitale è caratterizzato da una grave compromissione della coscienza fino alla sua perdita, vertigini, indebolimento o assenza di riflessi. Quando si avvelena con questa sostanza, la pressione diminuisce, la respirazione peggiora e la frequenza cardiaca diminuisce. Nel peggiore dei casi, si verificano coma e morte.Non esiste un antidoto specifico per il fenobarbital, quindi, in caso di sovradosaggio e avvelenamento, è necessario massimizzarne l'eliminazione dall'organismo. È necessario indurre un riflesso faringeo, nonché somministrare al paziente carbone attivo o altri assorbenti. Può essere eseguita la lavanda gastrica. Al paziente vengono somministrati diuretici e una grande quantità di liquido per ripristinare l'equilibrio idrico-elettrolitico. Se necessario, vengono eseguite la ventilazione polmonare artificiale e la correzione della pressione sanguigna.
Qual è la dose letale di fenobarbital?
Un risultato letale può verificarsi con una singola assunzione di più di 2 grammi della sostanza. Al fine di prevenire un sovradosaggio, è necessario monitorare l'integrità della confezione, la quantità di sostanza assunta con ogni utilizzo del farmaco. È importante conservarlo in modo tale da evitare l'ingestione accidentale da parte di bambini o altre persone. Quando si tratta con questo farmaco, è necessario seguire molto rigorosamente le raccomandazioni del medico e osservare le dosi indicate nelle istruzioni.Prezzi del fenobarbital in diverse città
Il farmaco è relativamente economico e conveniente da acquistare. Il prezzo del farmaco può variare a seconda della città, della regione e del livello di prezzo medio. Tuttavia, negli ultimi anni, la sua prevalenza nelle farmacie è diminuita in modo significativo a causa dell'inclusione del farmaco nell'elenco delle sostanze psicotrope. Ecco perché la vendita di fenobarbital nelle farmacie è attualmente notevolmente limitata, non tutte le farmacie oggi possono trovare questo farmaco. Il costo del fenobarbital della droga nelle città della Russia
Città | Il prezzo di vari dosaggi di fenobarbital |
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Compresse da 5 mg, 10 pezzi | Compresse da 50 mg, 10 pezzi | Compresse da 100 mg, 10 pezzi |
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Mosca | |||
San Pietroburgo | |||
Ekaterinburg | |||
Chelyabinsk | |||
Novosibirsk
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È necessaria una prescrizione per acquistare il farmaco in farmacia?
Il principio attivo del farmaco è riconosciuto come sostanza psicotropa. Per questi motivi viene dispensato in farmacia solo su prescrizione medica. Avrai anche bisogno di una prescrizione per acquistare farmaci combinati che includono fenobarbital. I pazienti con epilessia lo ricevono, di regola, in dispensari specializzati. Ecco perché è abbastanza difficile trovare il farmaco sul mercato libero anche con prescrizione medica.Un neonato sano soddisfa i suoi genitori con il suo aspetto, ma spesso accade che nel 2-3 ° giorno di vita la pelle del bambino diventi gialla e i medici parlino di ittero fisiologico. Questa condizione del bambino è causata dalle peculiarità dello scambio di bilirubina. Succede che non è possibile normalizzare il livello di bilirubina nel siero del sangue mediante un frequente attaccamento al seno, quindi i medici prescrivono farmaci speciali per i bambini, incluso il fenobarbital.
Nella pediatria moderna ci sono lunghe discussioni sull'opportunità di usare il farmaco nei neonati, ma il fenobarbital non viene smesso di essere prescritto per l'ittero, quindi in questo articolo considereremo le caratteristiche dell'uso e le azioni farmacologiche del farmaco.
Applicazione di fenobarbital
Il farmaco fenobarbital è di origine sintetica e ha un effetto sedativo, ipnotico e anticonvulsivante. Inoltre, il farmaco aumenta l'attività disintossicante del fegato, aiutando a liberare l'organismo dalle sostanze tossiche. Il farmaco è usato per trattare:
- tetano;
- convulsioni acute, anche nei neonati;
- epilessia (come farmaco principale);
- iperbilirubinemia o ittero nei neonati.
Dosaggio di fenobarbital
Il farmaco è disponibile in polvere, compresse ed elisir. Per una vasta gamma di malattie che possono essere trattate con un farmaco, il fenobarbital viene prescritto individualmente da un medico e, durante il trattamento dei neonati, il trattamento con questo farmaco viene assunto in un ambiente stazionario.
Viene prescritto il fenobarbitale per i neonati con ittero
- bambini sotto i 6 mesi - una singola dose di 0,005 g (dose giornaliera - 0,01 g);
- da 6 mesi a un anno - 0,01 g (al giorno - 0,02 g).
Inoltre, una singola dose viene aumentata di 0,01 g per i bambini di ogni anno di vita. La dose giornaliera consentita viene calcolata aumentando la dose singola di 2 volte. Sarà utile per i genitori sapere che un cucchiaino standard contiene 0,01 g del farmaco, un cucchiaio da dessert - 0,02 ge un cucchiaio - 0,03 g di fenobarbital.
Il farmaco fenobarbital ha alcune controindicazioni all'uso, tra cui malattie epatiche e renali, asma bronchiale, gravidanza e infanzia. Nonostante le controindicazioni dichiarate per l'uso durante l'infanzia, il produttore fornisce un chiaro dosaggio di fenobarbital per bambini di diverse fasce d'età, compresi i neonati.
Perché il fenobarbital è pericoloso?Come qualsiasi altra droga sintetica, il fenobarbital può causare gravi effetti collaterali: reazioni allergiche, debolezza generale e sonnolenza, aumenta la suscettibilità del corpo alle infezioni batteriche. Quando compaiono sintomi collaterali, non è desiderabile interrompere bruscamente l'uso del farmaco, per questo è necessario consultare un medico che scriverà uno schema dettagliato. Molto spesso, l'abolizione del fenobarbital viene effettuata riducendo il dosaggio.
Il fenobarbitale deve essere usato con molta attenzione, seguendo attentamente le raccomandazioni e le prescrizioni al fine di evitare il sovradosaggio, che causa grave intossicazione del corpo. 
I sintomi di sovradosaggio non compaiono immediatamente, il più delle volte dopo 4-6 ore o dopo un uso prolungato del farmaco. Il bambino può avere letargia e sonnolenza, diminuzione della coscienza, riflessi ridotti o assenti, movimenti oculari insoliti o costrizione pupillare. In questo caso, dovresti chiamare immediatamente un'ambulanza, perché i casi di grave intossicazione con un sovradosaggio di fenobarbital possono portare ad arresto respiratorio e cardiaco.
L'uso del fenobarbital per i neonati può influire negativamente sull'attività di suzione e sul benessere generale, pertanto, secondo le statistiche in Europa, questo farmaco non è stato utilizzato per trattare l'ittero da 15 anni.
