Dosi singole e giornaliere di fenobarbital. Geotar del libro di consultazione medicinale. Azione farmacologica del fenobarbital

Nome:

Fenobarbital

Farmacologico
azione:

Appartiene al gruppo dei barbiturici. Interagisce con la porzione “barbiturica” del complesso recettoriale delle benzodiazepine-GABA, aumentando così la sensibilità dei recettori GABA al GABA, portando all'apertura dei canali neuronali per gli ioni cloro, che porta ad un aumento del loro ingresso nella cellula. Riduce l'eccitabilità dei neuroni nel focolaio epilettogeno e la propagazione degli impulsi nervosi.Mostra antagonismo verso una serie di mediatori eccitatori (glutammato e altri). Sopprime le aree sensoriali della corteccia cerebrale, riduce l'attività motoria, inibisce le funzioni cerebrali, incluso centro respiratorio. Non ha un effetto significativo sul sistema cardiovascolare. Riduce il tono della muscolatura liscia del tratto gastrointestinale. A piccole dosi riduce leggermente l'intensità dei processi metabolici, che possono manifestarsi come una leggera ipotermia.

Ha anticonvulsivante, sedativo (a piccole dosi), ipnotico, antiiperbilirubinemico, miorilassante e antispasmodico. Essendo un induttore degli enzimi di ossidazione microsomiale nel fegato, aumenta la sua funzione di disintossicazione e riduce la concentrazione di bilirubina nel siero del sangue.

Indicazioni per
applicazione:

Esistono le seguenti indicazioni per l'uso: Fenobarbital:
- epilessia;
- iperbilirubinemia;
- spasmi delle arterie periferiche e paralisi spastica;
- iperbilirubinemia congenita non emolitica non coniugata;
- colestasi intraepatica cronica;
- insonnia, tensione, ansia, paura, agitazione, convulsioni di varia origine, tremore;
- astinenza da alcol;
- encefalite causata da influenza, morbillo, rosolia, varicella, pertosse e mononucleosi;
- disturbi neurovegetativi;
- crisi tonico-cloniche generalizzate;
- crisi focali nei bambini e negli adulti.

Modalità di applicazione:

Per il trattamento dell'epilessia negli adulti prescritto iniziando con una dose di 0,05 g 2 volte al giorno e aumentando gradualmente la dose fino alla cessazione delle convulsioni, ma non più di 0,5 g al giorno. Per i bambini, il farmaco viene prescritto in dosi più piccole a seconda dell'età (non superando le dosi singole e giornaliere più elevate). Il trattamento viene effettuato per molto tempo. È necessario interrompere gradualmente l'assunzione di fenobarbital per l'epilessia, poiché la sospensione improvvisa del farmaco può causare lo sviluppo di convulsioni e persino uno stato epilettico.
Per il trattamento dell'epilessia Il fenobarbital viene spesso prescritto in combinazione con altri farmaci. Di solito queste combinazioni vengono selezionate individualmente in base alla forma e al decorso dell'epilessia e alle condizioni generali del paziente.
Come sedativo e antispasmodico, il fenobarbital viene prescritto in una dose di 0,01-0,03-0,05 g 2-3 volte al giorno.
Dosi più elevate per gli adulti per via orale: singolo - 0,2 g; al giorno - 0,5 g.
Uso concomitante di fenobarbital con altri sedativi farmaci attivi(sedativo) porta ad un aumento dell'effetto sedativo-ipnotico e può essere accompagnato da depressione respiratoria.

Effetti collaterali:

Da fuori sistema nervoso : astenia, vertigini, debolezza generale, atassia, nistagmo, reazione paradossa (soprattutto nei pazienti anziani e debilitati - agitazione), allucinazioni, depressione, incubi, disturbi del sonno, sincope.
Dal sistema muscolo-scheletrico: con l'uso a lungo termine - compromissione dell'osteogenesi e sviluppo del rachitismo
Dal sistema digestivo: nausea, vomito, stitichezza, con uso prolungato - funzionalità epatica compromessa.
Dagli organi emopoietici: agranulocitosi, anemia megaloblastica, trombocitopenia.
Da fuori del sistema cardiovascolare : abbassamento della pressione sanguigna.
Reazioni allergiche: eruzione cutanea, orticaria, gonfiore delle palpebre, del viso e delle labbra, difficoltà di respirazione, raramente - dermatite esfoliativa, eritema essudativo maligno (sindrome di Stevens-Johnson).
Altri: con uso a lungo termine - dipendenza dalla droga.

Controindicazioni:

Grave insufficienza epatica e/o renale;
- dipendenza dalla droga (inclusa l'anamnesi);
- ipercinesia;
- miastenia;
- grave anemia;
- porfiria;
- diabete;
- ipofunzione delle ghiandole surrenali;
- ipertiroidismo;
- depressione;
- malattie broncoostruttive;
- alcolismo attivo;
- periodo di gravidanza e allattamento;
- età da bambini (a causa dell'impossibilità di dosaggio preciso);
- Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del farmaco.

Accuratamente: in pazienti indeboliti (alto rischio di agitazione paradossa, depressione e confusione, anche quando vengono prescritte dosi normali).

Interazione
altri medicinali
con altri mezzi:

Fenitoina e valproato aumentare il contenuto di fenobarbital nel siero del sangue.
L'effetto anticonvulsivante del fenobarbital diminuisce se assunto contemporaneamente alla reserpina e aumenta se combinato con amitriptilina, nialamide, diazepam, clordiazepossido.
Riduce l'efficacia dei contraccettivi orali e dei salicilati.
Riduce il livello degli angicoagulanti indiretti nel sangue, glucocorticosteroidi, griseofulvina, doxiciclina. estrogeni e altri medicinali, metabolizzati nel fegato lungo la via dell'ossidazione (accelera la loro distruzione). Rafforza l'effetto di alcol, neurolettici, analgesici narcotici, miorilassanti, sedativi e ipnotici.
L’acetazolamide, alcalinizzando l’urina, ne riduce il riassorbimento fenobarbital nei reni e ne indebolisce l'effetto.
L'effetto ipnotico del fenobarbital si riduce se assunto contemporaneamente ad atropina, estratto di belladonna, destrosio, tiamina, acido nicotinico, analgesici e psicostimolanti.
Riduce l'attività antibatterica di antibiotici e sulfamidici, l'effetto antifungino della griseofulvina.

Gravidanza:

Controindicato durante la gravidanza e l'allattamento.

Overdose:

Trattamento: Non esiste un antidoto specifico. Lavanda gastrica, assunzione di carbone attivo, terapia di disintossicazione, trattamento sintomatico, mantenimento delle funzioni vitali del corpo.

| Fenobarbitali

Analoghi (generici, sinonimi)

Adonal, Efenal, Barbenil, Barbifen, Dormiral, Epanal, Episedal, Fenemal, Gardenal, Hypnotal, Mephabarbital, Neurobarb, Nirvonal, Omnibarb, Fenobarbitone, Sedonal, Sevenal, Somonal, Zadonal

Ricetta (internazionale)

Rp.: Fenobarbitali 0,1
D.t. D. N. 6 nella tabella.
S. 1 compressa la sera 1 ora prima di coricarsi (con tè caldo)

Rp.: Fenobarbitali 0,05
Papaverini cloridrato 0,02
D.t. D. N. 6 nella tabella.

Rp.: Fenobarbitali 0,05
Salsolini cloridrato 0,03
D.t. D. N. 10 in tab.
S. 1 compressa 2-3 volte al giorno

Rp.: Teobromini 0,25 Fenobarbitali
Papaverini cloridrato aa 0,02
D.t. D. N. 6 nella tabella.
S. 1 compressa 2-3 volte al giorno

Ricetta (Russia)

Modulo di prescrizione - 148-1/у-88

Sostanza attiva

(fenobarbital)

effetto farmacologico

Un farmaco antiepilettico, aumenta la sensibilità dei recettori GABA al GABA, apre i canali per Cl- e ne aumenta l'ingresso nella cellula. Ha un effetto ipnotico, antispasmodico e rilassante muscolare. A piccole dosi ha un effetto sedativo. Ha un effetto inibitore diretto sul centro respiratorio (riduce la sensibilità all'anidride carbonica), riduce il tono della muscolatura liscia del tratto gastrointestinale. A dosi ipnotiche riduce leggermente l'intensità del metabolismo basale, che si manifesta con una leggera ipotermia. Non influisce in modo significativo sul sistema cardiovascolare.

Modalità di applicazione

Per adulti:

La prescrizione ed il monitoraggio della terapia con FENOBARBITAL saranno effettuati da un medico.

Segua attentamente tutte le istruzioni fornite dal medico.

Non è raccomandato bere alcolici durante il trattamento con FENOBARBITALE. Se hai ulteriori domande, contatta il tuo medico.

Le compresse devono essere assunte con acqua.

La decisione sulla dose del farmaco che riceverà sarà presa dal medico.

Dosaggio:

Tipicamente, l'effetto terapeutico si ottiene a concentrazioni plasmatiche comprese tra 15 e 40 μg/ml (da 65 a 170 μmol/L).

Adulti

1-3 mg/kg di peso corporeo al giorno, dose singola massima - 200 mg; al giorno - 500 mg.

Gruppi speciali di pazienti

Pazienti anziani

Nelle persone anziane è solitamente necessaria una dose inferiore.

Pazienti con funzionalità renale o epatica compromessa

La dose deve essere ridotta. Le concentrazioni plasmatiche terapeutiche variano da 10 a 40 mcg/ml.

Se prendi più medicine di quanto dovresti

Se lei (o qualcun altro) ha preso una dose elevata di questo medicinale, o se suo figlio ha ingerito questo medicinale, si rechi all'ospedale più vicino o informi immediatamente il medico.
Segni di sovradosaggio comprendono sonnolenza, disturbi del linguaggio, compromissione della coordinazione dei movimenti, movimenti oculari a scatti involontari, letargia, diminuzione della risposta riflessa, bassa temperatura corpo, bassa pressione sanguigna e problemi respiratori.

Se dimentichi di prendere le medicine

Non prenda una dose doppia per compensare la dose dimenticata. Se dimentica di prendere una dose, la prenda non appena se ne ricorda, quindi prenda la dose successiva al momento giusto.

Se interrompe l'assunzione di FENOBARBITAL, potrebbero verificarsi sintomi come insonnia, ansia, tremori, vertigini, nausea, convulsioni e allucinazioni.

Per bambini: Bambini 30-40 minuti prima dei pasti 2 volte al giorno: fino a 6 mesi di età, dose singola - 5 mg, 6-12 mesi - 10 mg; 1-2 anni - 20 mg; 3-4 anni - 30 mg; 5-6 anni - 40 mg; 7-9 anni - 50 mg; 10-14 anni - 75mg.

Indicazioni

Epilessia, corea, paralisi spastica, spasmo delle arterie periferiche, agitazione, iperbilirubinemia (anche nei neonati, con colestasi intraepatica cronica, iperbilirubinemia congenita non emolitica non coniugata), insonnia, ansia, tensione, paura, astinenza da alcol; encefalite causata da morbillo, influenza, varicella, rosolia, pertosse e mononucleosi; tremore, convulsioni (anche sullo sfondo di febbre, con danni cerebrali, malaria, nei neonati).

Controindicazioni

Ipersensibilità, porfiria (inclusa l'anamnesi), gravidanza (I e III trimestre), periodo di allattamento.

Accuratamente. Anemia, BPCO, brocospasmo (inclusa una storia), stato asmatico, dispnea, diabete mellito, dipendenza da farmaci, insufficienza epatica (inclusa una storia), coma epatico, ipercinesi, tireotossicosi, ipofunzione surrenale (incluse condizioni borderline), depressione, suicidio, sindrome dolorosa acuta e/o cronica, insufficienza renale (per forme farmaceutiche con un lungo periodo di eliminazione), pazienti debilitati

Effetti collaterali

Dal sistema nervoso: astenia, vertigini, debolezza, svenimento, atassia, compromissione della coordinazione dei movimenti, nistagmo, reazione paradossale (soprattutto nei bambini, negli anziani e nei pazienti indeboliti - eccitazione insolita), allucinazioni, depressione, incubi, disturbi del sonno.

Dal sistema muscolo-scheletrico: con l'uso a lungo termine - una violazione dell'osteogenesi e lo sviluppo del rachitismo.

Dal sistema digestivo: nausea, vomito, stitichezza, con l'uso prolungato - funzionalità epatica compromessa. Dagli organi ematopoietici: agranulocitosi, anemia megaloblastica, trombocitopenia.

Dal sistema cardiovascolare: diminuzione della pressione sanguigna. Reazioni allergiche: eruzione cutanea, orticaria, gonfiore delle palpebre, del viso e delle labbra, difficoltà di respirazione, raramente - dermatite esfoliativa, eritema essudativo maligno (sindrome di Stevens-Johnson).

Altro: con uso a lungo termine - dipendenza dalla droga.

Overdose.
Sintomi: in caso di tossicità acuta (assunzione di 1 g) - nistagmo, atassia, vertigini, mal di testa, ritardo, linguaggio offuscato, grave debolezza, indebolimento o perdita di riflessi, grave sonnolenza, aumento o diminuzione della temperatura corporea, lentezza e difficoltà di respirazione, mancanza di respiro respiro, agitazione, diminuzione della pressione sanguigna, costrizione delle pupille (in alternanza con dilatazione paralitica), oliguria, tachicardia o bradicardia, cianosi, emorragie nei punti di pressione, confusione, cessazione dell'attività elettrica del cervello, edema polmonare, coma, successivamente - polmonite, aritmie, sviluppo di insufficienza cardiaca;

Quando si prendono 2-10 g - morte; con tossicità cronica - irritabilità, capacità indebolita di valutare criticamente, disturbi del sonno, confusione.
Trattamento: terapia di disintossicazione, trattamento sintomatico, non esiste un antidoto specifico, mantenimento delle funzioni vitali del corpo.

Modulo per il rilascio

1 compressa contiene fenobarbital 0,05 o 0,1 g; in confezione senza blister 6 pz.

1 compressa per bambini - 0,005 g; in una provetta e in una confezione senza contorni 6 pz. oppure in confezione blister da 10 pz.

ATTENZIONE!

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Nome sistematico (IUPAC): 5-etil-5-fenil-1,3-diazinan-2,4,6-trione

Nomi commerciali: Luminale

Australia: D

USA: D (evidenza di rischio)

Posizione giuridica:

Australia: S4 (solo su prescrizione)

Danimarca: Anlage III

Regno Unito: classe B

Stati Uniti: Elenco IV

Potenziale di dipendenza: alta Modalità di somministrazione: orale, rettale, parenterale (intramuscolare ed endovenosa)

Biodisponibilità: > 95%

Legame proteico: 20-45%

Metabolismo: fegato (principalmente CYP2C19)

Inizio dell'azione: per 5 minuti (per via endovenosa) - 30 minuti (per via orale)

Emivita biologica: 53-118 ore

Durata dell'azione: da 4 ore a 2 giorni

Rimozione: renale e fecale

Formula C12H12N2O3

Massa molecolare 232,235 g/mol

Il fenobarbital è un medicinale raccomandato dall'Organizzazione Mondiale della Sanità per il trattamento di alcuni tipi di epilessia nei paesi in via di sviluppo. Nei paesi sviluppati, il farmaco viene spesso utilizzato per trattare le convulsioni nei bambini piccoli, mentre altri farmaci vengono generalmente utilizzati per trattare i bambini più grandi e gli adulti. Il farmaco può essere utilizzato per via endovenosa, intramuscolare o orale. La forma iniettabile può essere utilizzata per trattare lo stato epilettico. Il fenobarbital è talvolta usato per trattare i problemi del sonno, l'ansia, i sintomi di astinenza e come premedicazione prima dell'intervento chirurgico. Il fenobarbital di solito inizia ad agire entro cinque minuti se somministrato per via endovenosa ed entro mezz'ora se somministrato per via orale. I suoi effetti durano da quattro ore a due giorni. Gli effetti collaterali includono un ridotto livello di coscienza e una diminuzione dello sforzo respiratorio. L'uso a lungo termine può essere associato ad abuso e sintomi di astinenza. Può aumentare anche il rischio di suicidio. Il farmaco è classificato nella categoria di gravidanza B o D negli Stati Uniti e nella categoria D in Australia, il che significa che può causare danni se assunto da donne incinte. L'uso durante l'allattamento può provocare sonnolenza nel bambino. Si raccomanda una dose ridotta per le persone con ridotta funzionalità epatica o renale e per gli anziani. Il fenobarbital è un barbiturico che agisce aumentando l'attività del neurotrasmettitore inibitorio GABA. Il fenobarbital fu scoperto nel 1912 ed è il farmaco più antico e ancora ampiamente utilizzato contro le crisi epilettiche. È incluso nell'elenco modello dei farmaci essenziali dell'OMS per un sistema sanitario di base. Il fenobarbital è il farmaco meno costoso per le convulsioni (il trattamento con fenobarbital costa circa $ 5 all’anno). Tuttavia, in alcuni paesi il fenobarbital è una sostanza controllata.

Uso medico

Il fenobarbital è usato per trattare tutti i tipi di crisi ad eccezione delle crisi di assenza. È almeno altrettanto efficace nel controllare le convulsioni quanto i farmaci più recenti come la fenitoina e la carbamazepina, ma il fenobarbital è meno ben tollerato. L’Organizzazione Mondiale della Sanità lo raccomanda come trattamento di prima linea nei paesi in via di sviluppo. L'emivita attiva molto lunga del farmaco in alcune persone significa che le dosi non dovrebbero essere assunte ogni giorno, soprattutto dopo che la dose è stata stabilizzata nell'arco di diverse settimane o mesi e le convulsioni sono state efficacemente controllate. I farmaci di prima scelta per il trattamento dello stato epilettico sono, come o. Se questi non aiutano, può essere utilizzata la fenitoina. Il fenobarbital è un’alternativa negli Stati Uniti, ma è utilizzato solo come farmaco di terza linea nel Regno Unito. Altrimenti l’unico metodo rimane l’anestesia nel reparto di terapia intensiva. Il fenobarbital è il farmaco di prima linea per il trattamento delle convulsioni neonatali. Ci sono preoccupazioni sul pericolo di convulsioni nei neonati, motivo per cui la maggior parte dei medici li tratta con farmaci abbastanza potenti. Tuttavia, non esistono prove attendibili a sostegno di questo approccio. Il fenobarbital è talvolta utilizzato nella disintossicazione da alcol e benzodiazepine grazie alle sue proprietà sedative e anticonvulsivanti. Le benzodiazepine clordiazepossido (Librium) e oxazepam (Serax) hanno ampiamente sostituito il fenobarbital nella disintossicazione.

Altri usi

Il fenobarbital può essere efficace nel ridurre tremori e convulsioni associati alla brusca sospensione delle benzodiazepine. Il fenobarbital è un induttore del citocromo P450 e viene utilizzato per ridurre la tossicità di alcuni farmaci. Il fenobarbital viene talvolta somministrato a basse dosi per promuovere la coniugazione della bilirubina nei soggetti con ittero congenito non emolitico (tipo II) o nei pazienti con sindrome di Gilbert. Il fenobarbital può anche essere utilizzato per ridurre i sintomi della sindrome del vomito ciclico. Nei neonati in cui si sospetta un'atresia biliare neonatale, il fenobarbital viene utilizzato in preparazione per uno studio epatobiliare con 99mTc-IDA per distinguere l'atresia dall'epatite o dalla colestasi. Il fenobarbital è usato come agente secondario per trattare i neonati con sindrome di astinenza neonatale, astinenza derivante dall'esposizione agli oppioidi nell'utero.

Effetti collaterali del fenobarbital

L'inibizione e la sonnolenza sono i principali effetti collaterali del fenobarbital (a volte questi effetti sono proprio quelli desiderati). Sono comunemente osservati anche effetti del fenobarbital sul sistema nervoso centrale, come vertigini, nistagmo e atassia. Nei pazienti anziani, il farmaco può portare ad agitazione e confusione e nei bambini a iperattività paradossale. Un altro effetto collaterale molto raro del fenobarbital è l'amelogenesi imperfetta. Il fenobarbital è un induttore degli enzimi epatici del citocromo P450. I farmaci che vengono metabolizzati dal sistema enzimatico CYP450 ne riducono l’efficacia a causa di una più rapida eliminazione dal sistema. Si deve prestare cautela nel trattare i bambini con fenobarbital. Clonazepam e fenobarbital sono gli anticonvulsivanti più comunemente associati a disturbi comportamentali.

Controindicazioni

Porfiria acuta intermittente, ipersensibilità a qualsiasi barbiturico, dipendenza dai barbiturici, grave insufficienza respiratoria e ipercinesia nei bambini.

Overdose

Il fenobarbital sopprime il funzionamento dei sistemi corporei, principalmente del sistema nervoso centrale e periferico; Pertanto, la caratteristica principale del sovradosaggio di fenobarbital è un “rallentamento” delle funzioni corporee, compreso annebbiamento della coscienza (anche coma), bradicardia, ipotermia, bradipnea e ipotensione (in caso di sovradosaggio grave). Il sovradosaggio può causare edema polmonare e insufficienza renale acuta dovuta allo shock e può portare alla morte. Un elettroencefalogramma di una persona con overdose di fenobarbital può mostrare una marcata diminuzione dell'attività elettrica nel cervello, fino al punto di simulare la morte cerebrale. Ciò è dovuto alla profonda depressione del sistema nervoso centrale, che di solito è reversibile. Il trattamento del sovradosaggio di fenobarbital è di supporto e consiste principalmente nel mantenere la pervietà vie respiratorie(attraverso l'intubazione tracheale e l'uso della ventilazione meccanica), correzione della bradicardia e dell'ipotensione (con la somministrazione di liquidi per via endovenosa e vasopressori, se necessario) e rimozione della maggior quantità possibile di farmaco dall'organismo. A seconda di quanto tempo è trascorso dall'assunzione del farmaco, questa eliminazione può essere ottenuta mediante lavanda gastrica o mediante l'uso di carbone attivo. L’emodialisi è un metodo efficace per rimuovere il fenobarbital dal corpo e può ridurne l’emivita fino al 90%. Non esiste un antidoto specifico per l'avvelenamento da barbiturici. Il veterinario britannico Donald Sinclair, meglio conosciuto come "Siegfried Farnon" dal libro Of All Creatures Great and Small di James Herriot, si suicidò all'età di 84 anni iniettandosi una grande dose di fenobarbital. Anche l'attivista Abbie Hoffman si suicidò il 12 aprile 1989, usando il fenobarbital in combinazione con l'alcol; Durante l'autopsia sono state trovate nel suo corpo circa 150 compresse di fenobarbital. Nel 1996, l'attrice/modella Margot Hemingway morì di overdose. Gli ufficiali giapponesi a bordo del sottomarino tedesco U-234 si suicidarono assumendo una grande dose di fenobarbital, mentre l'equipaggio tedesco voleva arrendersi durante il viaggio verso gli Stati Uniti (prima che il Giappone si arrendesse). 39 membri del gruppo religioso Heaven's Gate UFO si suicidarono di massa nel marzo 1997 bevendo dosi letali di fenobarbital e vodka, sperando di salire a bordo di un'astronave aliena.

Meccanismo di azione

Il fenobarbital provoca un aumento del flusso di ioni cloruro nel neurone, riducendone l'eccitabilità. Il blocco diretto della segnalazione neurale del glutammato influisce anche sugli effetti ipnotici/anticonvulsivanti dei barbiturici.

Farmacocinetica

La biodisponibilità del fenobarbital se assunto per via orale è di circa il 90%. Le concentrazioni plasmatiche di picco vengono raggiunte 8-12 ore dopo la somministrazione orale. Il fenobarbital è uno dei barbiturici ad azione più prolungata: rimane nel corpo per un tempo molto lungo (emivita da due a sette giorni) e ha un legame proteico molto basso (dal 20 al 45%). Il fenobarbital viene metabolizzato nel fegato, principalmente attraverso idrossilazione e glucuronidazione, e induce molteplici isoenzimi del citocromo P450. Il citocromo P450 2B6 (CYP2B6) è indotto dal fenobarbital attraverso l'eterodimero del recettore nucleare CAR/RXR. Il farmaco viene escreto principalmente dai reni.

Uso veterinario

Il fenobarbital è uno dei farmaci di prima scelta per il trattamento dell’epilessia nei cani ed è il farmaco di prima scelta per il trattamento dell’epilessia nei gatti. Viene anche usato per trattare la sindrome da iperestesia nei gatti. Può anche essere usato per trattare le convulsioni nei cavalli in cui il trattamento con benzodiazepine ha fallito o è controindicato.

Storia

Il primo barbiturico, il barbital, fu sintetizzato nel 1902 dai chimici tedeschi Emil Fischer e Joseph von Mehring e fu introdotto sul mercato con il marchio Veronal da Friedr. Bayer et al. Nel 1904 Fischer aveva sintetizzato diversi farmaci simili, incluso il fenobarbital. Il fenobarbital fu introdotto sul mercato nel 1912 dalla Bayer con il marchio Luminal. Rimase ampiamente utilizzato come sedativo e ipnotico fino all'introduzione delle benzodiazepine negli anni '60. Gli effetti ipnotici e sedativi del fenobarbital erano noti già nel 1912, ma a quel tempo non erano note le proprietà anticonvulsivanti del farmaco. Il giovane medico Alfred Hauptmann diede il farmaco come tranquillante ai pazienti epilettici e scoprì che il farmaco poteva ridurre le convulsioni. Hauptmann ha condotto uno studio approfondito e a lungo termine sui suoi pazienti. La maggior parte di questi pazienti utilizzava l’unico farmaco efficace disponibile all’epoca, il bromuro, che aveva terribili effetti collaterali e un’efficacia limitata. Il fenobarbital ha migliorato significativamente la loro salute. Nei casi più gravi, i pazienti hanno riscontrato sollievo dalle convulsioni e, in alcuni pazienti, le convulsioni sono cessate del tutto. Inoltre, i pazienti hanno riscontrato miglioramenti nella salute fisica e mentale grazie alla cessazione dell’assunzione di bromuri. I pazienti ricoverati in clinica a causa di una grave epilessia hanno potuto vivere fuori dall'ospedale e, in alcuni casi, riprendere il lavoro. La sospensione del farmaco ha portato ad un aumento della frequenza degli attacchi. Tuttavia, il farmaco fu rapidamente accettato come il primo anticonvulsivante ampiamente efficace Guerra mondiale ne ritardò l'introduzione negli Stati Uniti. Nel 1939, una famiglia tedesca chiese ad Adolf Hitler di uccidere il figlio disabile. Il medico di Hitler somministrò una dose letale di Luminal a un bambino di cinque mesi. Pochi giorni dopo, 15 psichiatri furono convocati nell'ufficio di Hitler per condurre un programma segreto di eutanasia. Nel 1940, circa 50 bambini disabili furono uccisi mediante iniezione di Luminal in una clinica di Ansbach, in Germania. Nel 1988, una targa commemorativa è stata eretta nell'ospedale locale in Feuchtwanger Strasse 38 in memoria di questi bambini, tuttavia la targa non menzionava che i bambini erano stati deliberatamente uccisi con barbiturici. Il Luminal è stato utilizzato nel programma di eutanasia infantile nazista almeno dal 1943. Il fenobarbital è stato usato per trattare l’ittero nei neonati perché il farmaco aumenta il metabolismo epatico e quindi riduce i livelli di bilirubina. Nel 1950 fu scoperta la fototerapia che divenne il trattamento standard per l’ittero. Per più di 25 anni, il fenobarbital è stato utilizzato come agente profilattico nel trattamento delle convulsioni febbrili. Sebbene il fenobarbital sia efficace nel prevenire le convulsioni febbrili ricorrenti, non ha alcun effetto benefico sull’esito del paziente o sul rischio di sviluppare epilessia. Il trattamento delle convulsioni febbrili semplici con anticonvulsivanti non è più raccomandato.

Titoli

Fenobarbital è il nome comune internazionale e fenobarbitale è il nome approvato nel Regno Unito.

Chimica

I barbiturici vengono preparati mediante una reazione di condensazione tra un derivato del dietil malonato e l'urea in presenza di una base forte. Anche la sintesi del fenobarbital utilizza questo metodo, ma esistono differenze nel modo in cui viene preparato questo derivato del malonato. Questa differenza è dovuta al fatto che gli alogenuri arilici generalmente non agiscono come nucleofili nella sintesi degli esteri malonici allo stesso modo degli organosolfati alifatici o degli alocarburi. Per superare questa mancanza di reattività chimica, sono stati sviluppati due principali approcci sintetici utilizzando il beanosulnzil cianuro come materiale di partenza: il primo di questi metodi consiste nella reazione di Pinner del benzil cianuro, che crea acido fenilacetico. Questo estere viene successivamente sottoposto a una condensazione di Claisen utilizzando dietil ossalato per creare dietil estere dell'acido fenilossobutandioico. Quando riscaldato, questo intermedio perde facilmente monossido di carbonio, risultando in dietil fenilmalonato. La sintesi dell'estere malonico utilizzando il bromuro di etile determina la formazione dell'estere α-fenil-alfa-etilmalonico. La reazione di condensazione con l'urea produce fenobarbital. Il secondo approccio utilizza il dietil carbonato in presenza di una base forte per produrre l'estere dell'alfa-fenilcianoacetina. L'alchilazione di questo estere con il bromuro di etile avviene tramite un intermedio anionico nitrilico per produrre l'estere α-fenil-alfa-etilcianoacetilico. Questo prodotto viene quindi ulteriormente convertito in un derivato 4-immino mediante condensazione con urea. Infine, l'idrolisi acida del prodotto risultante produce fenobarbital.

Effetti collaterali del farmaco. Effetti psicotropi del fenobarbital. Effetto di dipendenza e sindrome da astinenza da farmaci

• Dipendenza dall'uso di droghe e dipendenza fisica
• Sindrome da astinenza ( sindrome da astinenza) fenobarbital
• Interazione del fenobarbital con altri farmaci. Fenobarbital e caffeina

Prezzi del fenobarbital in varie città

Recensioni sul fenobarbital

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Cos'è il fenobarbital? Gruppo farmacologico e meccanismo d'azione del farmaco

Fenobarbital– una droga sintetica del gruppo barbiturici, che è attualmente utilizzato come farmaco antiepilettico. Il farmaco fu rilasciato nel 1912 in Germania con il nome commerciale “luminal”. Al momento della sua scoperta, il farmaco veniva utilizzato come sonnifero e sedativo ( sedativo) significa, mentre oggi a causa del gran numero effetti collaterali praticamente non viene utilizzato per questi scopi.
Il fenobarbital è un farmaco conveniente ed efficace. Ha molti effetti benefici applicabili in situazioni diverse. Fa parte di farmaci popolari come valocordin e corvalol. Tuttavia, insieme a tutti i benefici, compromette la memoria, la concentrazione e crea anche dipendenza con un uso prolungato. Pertanto, oggi l'uso di questo farmaco viene gradualmente abbandonato.

Il principio attivo del farmaco è il fenobarbital. Meccanismo di azione. Principali effetti del farmaco

Il fenobarbital è una polvere cristallina bianca, inodore, dal sapore amaro. Praticamente non si dissolve acqua fredda, pertanto non viene utilizzato in polvere. Il farmaco viene utilizzato sotto forma di compresse con un piccolo dosaggio. Il farmaco agisce direttamente sui recettori del sistema nervoso centrale, il che rende molto pericoloso l'uso del fenobarbital in grandi dosi.

Il principio attivo del farmaco interagisce con i recettori dell'acido gamma-aminobutirrico ( GABA) nel sistema nervoso centrale. Questa sostanza è il principale neurotrasmettitore inibitorio del sistema nervoso ( molecola - vettore di informazioni). L'azione del GABA è quella di interrompere un impulso nervoso di qualsiasi natura ( motorio, psico-emotivo). Addormentarsi, bloccare le emozioni negative, ridurre i livelli di stress: tutti questi processi sono controllati da questo neurotrasmettitore. Il fenobarbital aumenta la sensibilità dei recettori della membrana cellulare al GABA nel sistema nervoso centrale e ne prolunga anche l'azione.

Gli effetti principali del farmaco dovuti al suo effetto sui recettori GABA includono:

• Effetto sedativo. Il farmaco inibisce quasi tutti i processi nel cervello. La velocità di reazione e l'attività motoria diminuiscono. Quando utilizzato, le aree sensoriali della corteccia cerebrale vengono soppresse. Ciò si manifesta anche con una leggera analgesia ( indebolimento della risposta ad uno stimolo doloroso). Questo effetto si manifesta in una diminuzione dell'irritabilità, dell'ansia e della comparsa di sonnolenza.
• Effetto ipnotico. Causato dall'inibizione delle cellule staminali cerebrali, dei nuclei talamici e della loro interazione con la corteccia cerebrale. Nonostante l'effetto ipnotico di questo farmaco sia piuttosto pronunciato, il sonno ottenuto grazie al suo utilizzo differisce dal sonno fisiologico. È meno profondo e, di conseguenza, ripristina peggio le riserve energetiche di una persona.
• Azione anticonvulsivante. Il farmaco è uno dei principali farmaci per il trattamento dell'epilessia. Questa malattia si verifica a causa della comparsa di impulsi nervosi anomali in varie aree del sistema nervoso, che portano ad un'attività motoria incontrollata ( crampi). I barbiturici riducono l'eccitabilità dei neuroni e bloccano la comparsa e la propagazione degli impulsi nervosi.

Il farmaco rilassa anche la muscolatura liscia in una certa misura ( vasi, pareti tratto gastrointestinale, utero, vescica). A causa di ciò, il tono della parete intestinale diminuisce. Il farmaco rallenta leggermente il metabolismo, che può manifestarsi con una diminuzione della temperatura corporea. Uno degli svantaggi del farmaco è la depressione del centro respiratorio, il cui grado di manifestazione dipende dalla dose. Tuttavia, qualsiasi quantità del farmaco riduce il volume della respirazione, con conseguente diminuzione della concentrazione di ossigeno e aumento della saturazione del sangue con anidride carbonica.

L'effetto del fenobarbital sul fegato ( normalizzazione dei livelli di bilirubina)

Il fenobarbital è un induttore ( acceleratore) enzimi di ossidazione microsomiale nel fegato. Ciò significa che i processi di ossidazione, riduzione e trasformazione di varie sostanze nel fegato avvengono più velocemente. Di conseguenza, l’eliminazione delle tossine e dei farmaci attraverso il fegato viene accelerata. Pertanto, quando si utilizzano vari farmaci insieme al fenobarbital, la loro attività può diminuire. Dopo 3 - 5 giorni di utilizzo del farmaco, la velocità dei cambiamenti enzimatici può aumentare di 10 - 12 volte.

La bilirubina è uno dei derivati ​​dell'emoglobina, che appare nel sangue dopo la distruzione dei globuli rossi. Per una serie di malattie ( compreso l'ittero emolitico dei neonati) aumenta la quantità di bilirubina nel sangue. Il fenobarbital aiuta ad accelerare il metabolismo ( metabolismo) in relazione alla bilirubina e rimuoverla dal corpo più velocemente.

L'effetto del farmaco sul sistema cardiovascolare

A dosi normali, il farmaco non ha un effetto specifico sul sistema cardiovascolare. Tuttavia, si ritiene che possa essere efficace nei disturbi vascolari neurovegetativi, poiché può alleviare lo spasmo della muscolatura liscia vascolare. Questo effetto non è l'effetto principale del farmaco; durante l'uso il paziente avvertirà inevitabilmente sonnolenza e sedazione a causa del farmaco. Nonostante ciò, farmaci riconosciuti come Corvalol e Valocordin, contenenti fenobarbital, hanno guadagnato popolarità proprio come farmaci che alleviano le condizioni del sistema cardiovascolare.

A dosi elevate, il farmaco inibisce il centro vasomotore, riducendo la pressione sanguigna e la frequenza cardiaca. L'uso del farmaco a dosi elevate può arrestare la respirazione e il battito cardiaco, quindi durante l'assunzione è necessario monitorare molto attentamente la quantità di farmaco assunto.

Forma di rilascio del farmaco ( compresse da 5 mg, 50 mg e 100 mg)

Il farmaco è disponibile esclusivamente sotto forma di compresse contenenti il ​​principio attivo 5, 50 o 100 mg. Il dosaggio del farmaco di 5 mg è destinato all'uso in infanzia. Il farmaco è confezionato in scatole di cartone con 6 o 10 compresse ciascuna. La compressa ha una forma cilindrica piatta con un punteggio per un dimezzamento netto.

Le compresse di fenobarbital contengono anche eccipienti che aiutano a mantenere la forma desiderata del farmaco per una lunga durata. Questi includono saccarosio, amido, talco, acido stearico. La durata di conservazione delle compresse è di 5 anni se conservate a una temperatura non superiore a 25 gradi ( a temperatura ambiente).

Come fa il farmaco a entrare nel flusso sanguigno e ad essere eliminato dal corpo?

Il farmaco viene utilizzato per la somministrazione orale. Dopo aver preso la compressa, questa viene assorbita completamente ma lentamente nell'intestino tenue. La parete intestinale è ricca vasi sanguigni, quindi subito dopo il farmaco appare nel sangue. Concentrazione terapeutica del farmaco ( per epilessia e convulsioni) dovrebbe essere 10 – 40 mcg/ml di sangue. Successivamente si distribuisce in tutti gli organi e tessuti ed entra nel cervello, passando attraverso la barriera ematoencefalica. Il farmaco rimane nel corpo per molto tempo. La sua emivita media ( tempo durante il quale la concentrazione del farmaco nel plasma sanguigno viene dimezzata) per gli adulti è di 80 ore e per i bambini – 110 ore. Pertanto, il farmaco viene escreto dal corpo per un tempo molto lungo anche con fegato e reni che funzionano in modo ottimale, quindi viene utilizzato a piccole dosi. Inoltre, il farmaco tende ad avere un effetto cumulativo, il che significa che quando viene utilizzato ripetutamente, l’effetto degli usi precedenti viene sommato.

Il farmaco viene escreto immodificato dai reni ( circa il 50%), nonché sotto forma di composti specifici. Sono biologicamente inattivi e si formano nel fegato dopo una serie di trasformazioni chimiche. Con l'uso prolungato del farmaco, vengono attivati ​​gli enzimi delle cellule epatiche, che ne accelera l'eliminazione dal corpo. Nonostante ciò, i tempi sono ancora parecchio lunghi. Questo è il motivo per cui una persona può sentire l'effetto del farmaco per molto tempo dopo aver assunto una sola compressa.

Il fenobarbital è una sostanza narcotica? Determinazione del fenobarbital nelle urine

Il fenobarbital può infatti causare allucinazioni, disturbi della coscienza e varie reazioni mentali. Il suo uso a lungo termine porta alla dipendenza, per cui la circolazione di questo medicinale è stata limitata. Oggi può essere acquistato solo con prescrizione medica. Nel 2013 è stato inserito nell'elenco degli stupefacenti e psicotropi soggetti a controllo Federazione Russa. Inoltre, l'importazione del farmaco è vietata in numerosi paesi, ad esempio negli Stati Uniti. Pertanto, quando si utilizza il fenobarbital, così come i farmaci combinati che lo contengono ( principalmente Corvalol e Valocordin) è necessario assumersi la responsabilità di tutti i rischi associati al suo utilizzo.

Un test per la presenza di fenobarbital nelle urine viene talvolta utilizzato dai medici tossicodipendenti per confermare lo stato di intossicazione da farmaci. Questo test viene eseguito solo da personale medico appropriato quando esiste una ragione impellente ( per esempio, essere coinvolti in un incidente stradale mentre erano ubriachi). Tuttavia, è opportuno considerare che il fenobarbital può comparire nelle urine durante il normale utilizzo di farmaci contenenti questa sostanza ( pentalgin, corvalolo) per lo scopo previsto. In ogni caso, quando usi il fenobarbital, devi monitorare attentamente le tue azioni ( il farmaco può cambiare la percezione della realtà, compromettere la memoria e l'attenzione).

Analoghi del fenobarbital

Attualmente esistono molti analoghi di questo farmaco, che presentano vantaggi piuttosto significativi rispetto al fenobarbital. Oggi puoi scegliere un analogo più efficace e sicuro di questo farmaco per quanto riguarda tutti i suoi effetti. Esistono ottimi sonniferi, antiepilettici e sedativi che non hanno gli effetti collaterali di questo farmaco e sono più efficaci.

Tra i moderni sonniferi dovrebbero essere preferiti farmaci come zolpidem, metaqualone e nitrazepam. Il loro vantaggio è spiegato dalla selettività ( selettività), agiscono solo sui processi associati all'attività cerebrale durante il sonno. Allo stesso tempo, l'uso del fenobarbital come sonnifero porta a un gran numero di effetti collaterali dovuti alla mancanza di azione selettiva. Il sonno indotto dai barbiturici è diverso dal sonno naturale e non fornisce il recupero desiderato.

Non è consigliabile utilizzare il fenobarbital come sedativi; è meglio ricorrere a preparati a base di erbe ( preparazione di valeriana, erba madre, menta). Il fenobarbital può fornire un effetto temporaneo migliore, ma l’uso a lungo termine crea dipendenza e può portare a depressione o disturbi mentali.

Tra i farmaci antiepilettici, infine, non ha perso la sua rilevanza il fenobarbital, nonostante non sia più considerato un farmaco di prima scelta. È stato dimostrato che il suo utilizzo nei bambini può portare a ritardo mentale, compromissione della memoria, dell’attenzione e del rendimento scolastico. Oggi topiramato, gabapentin, carbamazepina e alcuni altri farmaci vengono utilizzati come anticonvulsivanti.

Fenazepam e fenobarbital

Il fenazepam è simile al fenobarbital nel suo meccanismo d'azione; inoltre aumenta l'effetto inibitorio del GABA sul sistema nervoso. Pertanto, le indicazioni per il loro utilizzo sono in gran parte le stesse. Tuttavia, il fenazepam appartiene al gruppo dei tranquillanti, il suo effetto sul sistema nervoso è molte volte più forte di quello del fenobarbital. Viene utilizzato per psicosi gravi, ossessioni, fobie, condizioni nevrotiche, cioè in casi molto più gravi. Allo stesso tempo, questo farmaco è più difficile da tollerare rispetto al fenobarbital. Pertanto, nei casi in cui è possibile utilizzare il fenobarbital, questo farmaco dovrebbe essere preferito.

Medicinali contenenti fenobarbital ( valocordin, corvalolo, andipal, pentalgin, bellataminale). Interazione del fenobarbital con paracetamolo

Questo farmaco veniva spesso utilizzato come parte di farmaci combinati, poiché può ridurre i sintomi di quasi tutte le malattie grazie al suo effetto sedativo e vasodilatatore. L'effetto ipnotico aiuta a far addormentare una persona, il che ha un effetto benefico sulla guarigione. D'altro canto, oggi il fenobarbital è riconosciuto come farmaco psicotropo, motivo per cui la sua distribuzione è diventata limitata. Pertanto, oggi è sempre più incluso nei farmaci combinati.

Il fenobarbital è incluso nei seguenti medicinali:

• Valocordin e Corvalol. Questi farmaci contengono circa 20 mg di fenobarbital per 1 ml di soluzione. Sono presi per tachicardia, disturbi funzionali del sistema cardiovascolare. Inoltre rendono più facile addormentarsi. Usano l'olio di menta piperita come ingredienti attivi aggiuntivi ( ha un effetto vasodilatatore) e bromoisovalerato di etile ( sedativo).
• Andipal. Il farmaco viene utilizzato come antispasmodico per l'emicrania e le forme lievi di ipertensione. Contiene inoltre antidolorifici ( analgin) e antispastici ( dibazolo, papaverina).
• Pentalgin, trialgin, tetralgin e altri antidolorifici. Questa sostanza è utilizzata in numerosi antidolorifici. Grazie a componenti aggiuntivi, questi farmaci hanno effetti antinfiammatori, antipiretici e tonici. L'uso del fenobarbital insieme al paracetamolo ne potenzia l'effetto analgesico, poiché si ottiene a due livelli, nell'area dei recettori periferici e a livello del sistema nervoso centrale. Tuttavia, il fenobarbital aumenta la velocità con cui il paracetamolo viene eliminato dall’organismo, il che può ridurne l’efficacia.
• Bellataminale. Questa sostanza contiene alcaloidi della pianta belladonna, ergotamina e fenobarbital. Il farmaco viene utilizzato per le nevrosi, l'insonnia e durante la menopausa nelle donne. Riduce l'eccitabilità di molti recettori e ha un effetto sedativo e ipnotico.

Indicazioni per l'uso del fenobarbital

Il fenobarbital può essere utilizzato per raggiungere vari effetti. Oggi il vero utilizzo del farmaco rimane solo come farmaco antiepilettico. Aiuta a far fronte a crampi e spasmi muscolari. Tuttavia, rimane possibile utilizzo fenobarbital come ipnotico, per l'agitazione psico-emotiva e in alcuni altri casi.
Il farmaco è indicato per l'uso nei seguenti casi:

• epilessia;
• corea;
• crampi e spasmi muscolari;
• eccitazione, sentimenti di ansia, tensione, paura;
• disturbi del sonno;
• iperbilirubinemia ( malattia emolitica del neonato, sindrome di Gilbert).

Epilessia e fenobarbital

L’epilessia è una malattia neurologica cronica che si manifesta con convulsioni improvvise. Si verificano perché alcuni neuroni in determinate aree della corteccia cerebrale aumentano di attività, inducendoli a generare un numero insolitamente elevato di impulsi nervosi. Si manifestano come aumentati incontrollabili attività motoria (attacco epilettico). Inoltre, l’epilessia può causare cambiamenti nella psiche umana ( paura, malinconia, aumento dell'irritabilità e dell'aggressività).

Questa sostanza rimane uno dei farmaci principali nel trattamento dell'epilessia, poiché agisce sulla causa della malattia. Il fenobarbital riduce l'eccitabilità dei centri motori del cervello, motivo per cui le crisi epilettiche si verificano molto raramente o si fermano del tutto. La dose giornaliera del farmaco dipende dalla frequenza delle crisi, tuttavia, in ogni caso, il trattamento dell'epilessia con fenobarbital è a lungo termine. Oggi si sta cercando di limitare l'uso di questo farmaco nei bambini per il trattamento dell'epilessia, poiché inevitabilmente rallenta lo sviluppo mentale e psicologico del bambino.

Fenobarbital per convulsioni e spasmi muscolari

I crampi sono contrazioni muscolari involontarie che possono essere accompagnate da dolore. Sono presenti spasmi dei muscoli scheletrici e della muscolatura liscia ( vasi sanguigni, pareti bronchiali, intestino). Ci sono molte cause di convulsioni diverse dall’epilessia. Possono verificarsi con meningite, eclampsia, l'azione di alcune tossine e veleni ( per esempio, la stricnina). Le contrazioni muscolari possono anche essere causate da uno squilibrio elettrolitico ( carenza di magnesio). Nella maggior parte dei casi, l’uso del fenobarbital aiuta ad alleviare gli spasmi muscolari e a fermare i crampi.

La corea è una malattia caratterizzata da movimenti irregolari, incontrollati e a scatti. Si verifica a causa dell'interruzione della trasmissione nervosa nella regione dei nuclei del tronco encefalico, nonché di un aumento della sensibilità dei recettori alla dopamina. La frequenza e l'ampiezza dei movimenti coreici possono essere ridotte assumendo anticonvulsivanti, incluso il fenobarbital.

L'effetto anticonvulsivante del farmaco è spiegato dall'inibizione delle aree motorie della corteccia cerebrale. L'assunzione di compresse di fenobarbital per le convulsioni può essere effettuata per alleviare i sintomi e non come parte di un ciclo. Esistono miscele speciali ( per esempio, miscela Sereysky), che vengono utilizzati sia per trattare l'epilessia che per alleviare temporaneamente le convulsioni.

Uso del fenobarbital per l'eclampsia

L'eclampsia è una condizione anomala della madre durante la gravidanza o il puerperio, caratterizzata da convulsioni e da un aumento anomalo della pressione sanguigna materna. Questa condizione minaccia la vita di una donna incinta e del suo feto. Le ragioni di questo fenomeno non sono chiare. L'eclampsia si manifesta con convulsioni con perdita di coscienza e cessazione della respirazione. In questa condizione, il fenobarbital non solo riduce le contrazioni dei muscoli scheletrici ( convulsioni), ma allevia anche lo spasmo dei vasi sanguigni e dei bronchi. Pertanto, l'uso del farmaco per l'eclampsia riduce la pressione sanguigna e facilita la respirazione.

Uso del farmaco per l'insonnia come ipnotico. Effetto del farmaco sul sonno

Il sonno è una depressione fisiologica della coscienza, durante la quale vengono ripristinate le riserve energetiche del corpo. Il processo del sonno si basa sui processi fisiologici del sistema nervoso, che si esprimono in un aumento dell'attività di alcuni ( cosiddetti ipnogeni, responsabili del sonno) aree del cervello e una diminuzione dell'attività di altre strutture. Il fenobarbital ha un effetto pronunciato sul sonno. Il suo utilizzo provoca sonnolenza e può essere utilizzato per vari disturbi del sonno. Per molto tempo i barbiturici rimasero gli unici sonniferi. L'effetto del farmaco si sviluppa 20-30 minuti dopo la somministrazione e dura circa 7-8 ore.

Oggi è noto che il sonno è un'alternanza di due fasi ( Sonno REM e NREM). Entrambe le fasi sono necessarie, ma la più importante è il sonno REM, che elimina la fatica e riduce i livelli di stress. L'intero ciclo dura circa un'ora e mezza. Per un sonno corretto è necessaria la presenza di entrambe le fasi, mentre con l'uso dei barbiturici la fase REM del sonno si accorcia e cambia la durata dei cicli. Pertanto, quando si utilizza il fenobarbital, una persona si sveglia esausta, stanca e rimane assonnata. Possibile calo delle prestazioni e peggioramento dell'umore. Con l'uso prolungato si verifica dipendenza, dipendenza fisica e mentale. Pertanto, l'uso di questo farmaco influisce negativamente sul sonno e oggi è sempre più consigliato l'uso come sonnifero.

Uso del farmaco per l'iperbilirubinemia ( Sindrome di Gilbert, malattia emolitica del neonato)

L’iperbilirubinemia è una condizione in cui il livello di bilirubina nel sangue aumenta. Questo pigmento è giallo, quindi quando il suo contenuto nel sangue aumenta, la pelle a volte diventa gialla ( si verifica ittero). I livelli di bilirubina possono aumentare nel sangue quando varie malattie fegato e vie biliari o in condizioni fisiologiche, come la sindrome di Gilbert e la malattia emolitica del neonato. Il fenobarbital può essere utilizzato per entrambe le condizioni, poiché accelera la rimozione della bilirubina dal corpo.

La sindrome di Gilbert è una caratteristica congenita del corpo, caratterizzata dall'accumulo di bilirubina nei tessuti e cambiamenti nel colore della pelle dovuti a una violazione del suo metabolismo. Questa malattia benigna può essere trasmessa dai genitori ai figli. Non ha praticamente alcun effetto sulla salute o sulla qualità della vita, ad eccezione dei cambiamenti nel colore della pelle ( possono avere diversi gradi di manifestazione).

La malattia emolitica del neonato è una delle cause di ittero nei neonati. È osservato come risultato del conflitto Rh tra madre e feto, con conseguente distruzione massiccia di globuli rossi e rilascio di emoglobina. L'emoglobina è una delle principali fonti di bilirubina, motivo per cui questa condizione è accompagnata da un grave ittero. La bilirubina ad alte concentrazioni diventa tossica, quindi per trattare questa malattia viene utilizzato il fenobarbital, che aiuta a rimuoverla dal corpo.

Il fenobarbital aumenta l'attività enzimatica delle cellule epatiche, grazie alla quale la bilirubina viene catturata dal sangue ed escreta più velocemente e quasi completamente. A causa di ciò, il livello di bilirubina diminuisce e il giallo della pelle scompare. Va notato che il farmaco è efficace solo se non sono presenti malattie organiche del fegato e delle vie biliari ( ad esempio epatite, colecistite). Per la sindrome di Gilbert, il farmaco viene assunto durante la notte in una quantità di 50 mg, che ne consente l'uso a lungo.

Controindicazioni all'uso del fenobarbital

Il fenobarbital, nonostante il gran numero di effetti collaterali, ha un elenco abbastanza limitato di controindicazioni. Ciò è spiegato dal fatto che il farmaco, agendo sul sistema nervoso, interagisce in modo molto limitato con altri processi metabolici. Tuttavia, in ogni caso, prima di utilizzare il farmaco, è necessario assicurarsi che ci siano indicazioni e che non vi siano controindicazioni al suo utilizzo.

Il farmaco è controindicato nelle seguenti malattie e condizioni:

• Ipersensibilità e reazioni allergiche ai barbiturici. Un'allergia al farmaco è una controindicazione logica. L'uso ripetuto del farmaco può causare reazioni gravi come shock anafilattico, edema di Quincke. Minacciano la vita umana e potrebbero richiedere assistenza urgente.
• Porfiria. La porfiria è una malattia ereditaria del metabolismo dei pigmenti, che può aggravarsi con l'assunzione di fenobarbital. Ciò è dovuto al fatto che il farmaco attiva gli enzimi che sintetizzano la porfirina ( pigmento, il cui contenuto è aumentato in questa malattia).

• Anemia grave. Quando si utilizza il farmaco, la pressione sanguigna diminuisce. Anemia ( diminuzione del numero di globuli rossi nel sangue) è quasi sempre compensato ipertensione per mantenere l’apporto di ossigeno agli organi e ai sistemi. L'uso del farmaco interrompe questo meccanismo compensatorio.
• Gravi disturbi respiratori e mancanza di respiro. Il fenobarbital sopprime il centro respiratorio, causando una diminuzione della frequenza respiratoria. Di conseguenza, il corpo umano può soffrire di mancanza di ossigeno, che può portare a gravi interruzioni del suo funzionamento.
• Insufficienza epatica o renale. In caso di grave compromissione dell'attività renale o epatica, l'effetto del farmaco è notevolmente prolungato e diventa tossico. L'effetto dell'inibizione del sistema nervoso centrale può durare più di un giorno, il che è inaccettabile.
• Miastenia. Questo farmaco inibisce le aree motorie della corteccia cerebrale, quindi il suo utilizzo per la debolezza muscolare può peggiorare significativamente la condizione.
• Alcolismo, così come altre dipendenze da droghe o droghe. Il farmaco è una sostanza psicotropa, pertanto è severamente vietato il suo utilizzo in un gruppo di pazienti affetti da qualsiasi dipendenza. Questo farmaco può creare dipendenza.

In quali casi è necessario limitare l'uso del farmaco?

Esistono una serie di condizioni che non sono controindicazioni dirette, ma alle quali è necessario prestare attenzione quando si utilizza questo farmaco. Se disponibile, dovresti usare analoghi o assumere questo medicinale solo dopo aver consultato un medico o un farmacista. Questo perché tali condizioni comportano un aumento del rischio di effetti collaterali.

Il farmaco deve essere usato con cautela in caso delle seguenti condizioni o malattie:

• Depressione, cambiamenti improvvisi di umore, tendenze suicide. Il farmaco può influenzare la salute mentale di una persona nei modi più inaspettati, il più delle volte in modo negativo. Con l'instabilità psicologica, aumenta il rischio di questo fenomeno.
• Storia di malattie epatiche e renali. Qualsiasi interruzione di questi organi potrebbe teoricamente ridurre la velocità con cui la sostanza viene eliminata dal corpo.
• Ipertiroidismo. I barbiturici vengono trasportati dalle proteine ​​plasmatiche, come gli ormoni tiroidei ( tiroxina). L'assunzione di fenobarbital impedisce alla tiroxina di legarsi alle proteine ​​plasmatiche, il che può causare la comparsa improvvisa di sintomi di intossicazione da questa sostanza.
• Ipofunzione delle ghiandole surrenali. Quando si utilizza il fenobarbital, l'effetto sistemico degli ormoni surrenali diminuisce, il che peggiora il decorso di questa malattia.
• La presenza di dolore acuto o cronico. Il farmaco non elimina la fonte del dolore, ne modifica la percezione da parte del sistema nervoso centrale. Pertanto, è possibile che sintomi importanti della malattia vengano nascosti o che si perda il tempo durante il quale la malattia di base progredirà.

Fenobarbital per il diabete mellito

L'uso di questo farmaco per il diabete mellito non è proibito, ma deve essere fatto con cautela. Il farmaco influenza la sintesi del cortisolo, uno degli ormoni surrenali. Questo ormone regola i livelli di zucchero nel sangue. L’assunzione del farmaco può ridurre i livelli di cortisolo, che di conseguenza riduce i livelli di zucchero nel sangue. Durante l'assunzione di insulina, ciò può portare all'ipoglicemia, una condizione in cui la quantità di glucosio nel sangue è significativamente inferiore al normale. L'ipoglicemia è caratterizzata da vertigini, nausea, debolezza e disorientamento nello spazio. Assunzione del farmaco sullo sfondo diabete mellito consentito solo a quei pazienti che monitorano autonomamente i propri livelli di glucosio nel sangue.

Il farmaco può essere utilizzato durante la gravidanza? Il farmaco passa nel latte materno?

L'uso del farmaco è severamente sconsigliato durante la gravidanza. È stato dimostrato che se utilizzato nel primo trimestre di gravidanza, possono svilupparsi varie anomalie nel feto. Il farmaco attraversa la barriera placentare e si distribuisce in tutti i tessuti del feto ( le concentrazioni più elevate si trovano nel fegato e nel cervello). Se utilizzato nel terzo trimestre di gravidanza, è possibile lo sviluppo di dipendenza fisica nel feto e sindrome da astinenza dopo la nascita.

Questo medicinale può causare problemi di sanguinamento nei bambini ( a causa di una carenza di vitamina K, che viene sintetizzata nel fegato), così come problemi respiratori. Il farmaco passa anche nel latte materno, pertanto la madre deve interrompere l'assunzione del farmaco durante l'allattamento. Il suo utilizzo durante la gravidanza o l'allattamento è possibile solo con indicazioni rigorose, quando il potenziale beneficio supera il rischio.

Il farmaco può essere usato durante l'infanzia?

Esiste una dose medicinale speciale del farmaco ( compresse da 5mg), destinato al trattamento dei bambini. Tuttavia, oggi il farmaco non viene praticamente utilizzato nei bambini. Ciò è dovuto al fatto che ha un gran numero di effetti collaterali e rallenta i processi di sviluppo mentale e fisico. Oggi, il suo uso nei bambini rimane rilevante solo come farmaco antiepilettico, ma esistono analoghi più sicuri che hanno sostituito il fenobarbital in quest'area. Vale la pena notare che questo farmaco alla dose di 5 mg per i bambini è ancora utilizzato negli ospedali antiepilettici, ma nelle farmacie viene venduto abbastanza raramente.

Istruzioni per l'uso del farmaco. Dosaggi utilizzati

Il fenobarbital è un potente farmaco che ha un effetto depressivo sul sistema nervoso centrale. Anche se usato correttamente, il suo utilizzo può causare un gran numero di effetti collaterali. Ecco perché è importante seguire il dosaggio e assumerlo secondo le istruzioni. Da questo dipendono l’efficacia del trattamento e l’impressione generale del paziente sul farmaco.

La dose e la via di somministrazione vengono selezionate individualmente in base agli obiettivi del trattamento, nonché all'età e ai dati antropometrici dei pazienti.
Tuttavia, le dosi standard vengono solitamente utilizzate per gli adulti e molte volte più piccole per i bambini. Esistono tre tipi di compresse del farmaco in vendita con diversi contenuti del principio attivo. Ciò ne semplifica l'utilizzo. L'uso a lungo termine del farmaco deve essere effettuato solo sotto la supervisione di un medico.

Prendendo il farmaco come sonnifero

Quando si utilizza il farmaco come sonnifero, viene prescritto agli adulti alla dose di 100 mg 1 ora prima di coricarsi. La compressa deve essere assunta con acqua; l'assunzione del farmaco non deve essere associata all'assunzione di cibo. Per i bambini è prevista anche una dose da 5 mg, ma oggi i medici sconsigliano l'uso di questo sonnifero nei bambini. Il farmaco può essere utilizzato tutti i giorni per non più di una settimana, altrimenti potrebbero verificarsi diversi effetti collaterali, dai disturbi dell'umore alla dipendenza.

Assunzione del farmaco sotto forma di sedativo e antispasmodico ( eliminando gli spasmi muscolari)

Come sedativo e antispasmodico, il fenobarbital è usato solo negli adulti. Per ottenere questo effetto, il farmaco può essere assunto 2 – 3 volte al giorno. Il suo dosaggio in questo caso varia da 20 a 30 mg, ovvero mezza compressa contenente 50 mg di principio attivo. È in questa quantità che il farmaco si trova nella maggior parte dei prodotti combinati ( valocordin, corvalolo, pentalgin), poiché è incluso nella loro composizione per ottenere effetti simili. Si combina bene con vasodilatatori e antispastici per vari disturbi neurovegetativi. Per disturbi di questa natura, il farmaco viene utilizzato come rimedio sintomatico, il suo uso viene interrotto dopo la risoluzione dei sintomi.

Prendendo il farmaco come farmaco antiepilettico

Come farmaco antiepilettico, il farmaco viene utilizzato negli adulti e nei bambini in presenza di convulsioni. Il trattamento inizia con una dose giornaliera di 50 mg, suddivisa in 1-3 dosi. La dose del farmaco deve essere aumentata gradualmente. Se necessario, aumentare la dose fino alla cessazione delle crisi ( solitamente 200 mg 2 – 3 volte al giorno sono un dosaggio sufficiente). Il trattamento con il farmaco è a lungo termine e prevede il mantenimento delle dosi terapeutiche anche dopo la scomparsa dei sintomi della malattia. La sospensione del fenobarbital dovrebbe avvenire senza intoppi, poiché la brusca interruzione del suo utilizzo può portare ad un attacco di epilessia o addirittura allo stato epilettico ( la manifestazione più pericolosa della malattia).

Per i bambini vengono utilizzate dosi molto più piccole. Di solito vengono determinati in ragione di 3 – 5 mg/kg di peso corporeo al giorno. Questa dose è divisa in tre dosi. Potrebbe essere necessaria circa mezz'ora affinché il farmaco faccia effetto. Quando si calcolano i dosaggi, è molto importante non superare le dosi giornaliere e singole consentite, poiché ciò può portare a sovradosaggio, depressione respiratoria, palpitazioni, bassa pressione sanguigna e altri fenomeni pericolosi.

La dose singola e giornaliera più alta del farmaco ( VRD e VSD)

Per i farmaci potenti e tossici in medicina, sono stati stabiliti i concetti di dose singola e giornaliera più alta. Stabiliscono la quantità massima consentita di sostanza medicinale che un paziente può assumere in una determinata ora e durante la giornata. Il loro superamento rappresenta una minaccia per la salute del paziente. I medici prescrivono raramente dosi più elevate; molto spesso vengono utilizzate dosi terapeutiche medie, 2 o più volte inferiori alle dosi più elevate. La conoscenza delle dosi singole e giornaliere più elevate è di competenza di medici e farmacisti, ma è utile anche per il paziente come persona interessata al mantenimento della propria salute.

La dose singola più alta di fenobarbital se assunto per via orale è di 200 mg. La dose giornaliera più alta del farmaco è di 500 mg. Questi valori sono indicati per gli adulti, mentre per i bambini sono parecchie volte inferiori. Se a un paziente viene prescritto un farmaco in eccesso rispetto alla dose giornaliera o singola più alta, è necessario ricontrollare la prescrizione del medico e chiarire la prescrizione.

È possibile utilizzare macchinari, inclusa un'auto, dopo aver assunto il farmaco?

Il farmaco influenza significativamente l'attività mentale e la concentrazione. Inibisce la trasmissione degli impulsi nervosi, riducendo la velocità di reazione. Questo è il motivo per cui è impossibile guidare un'auto, così come qualsiasi lavoro che richieda una maggiore concentrazione di attenzione, quando si utilizza questo farmaco. Tuttavia, con l'uso a lungo termine di questo farmaco, durante il corso della terapia, il corpo si adatta in una certa misura alla sua presenza costante nel corpo, grazie alla quale la memoria, l'attenzione e la velocità di reazione vengono in larga misura ripristinate. Pertanto, le restrizioni sul controllo dei meccanismi vengono parzialmente eliminate. Tuttavia, vale la pena notare che l'epilessia, per la quale viene spesso utilizzato il fenobarbital, lo è controindicazione medica alla guida di un'auto nella Federazione Russa.

Come deve essere conservato il farmaco?

Il farmaco è una sostanza potente e tossica, quindi è necessario adottare precauzioni speciali durante la conservazione. Non dovrebbe cadere nelle mani di bambini o di persone a caso che potrebbero usarlo. La corretta conservazione del farmaco prevede di conservarlo in un luogo fresco e asciutto, al riparo dalla luce diretta i raggi del sole. La temperatura di conservazione del farmaco è la temperatura ambiente, da 15 a 25 gradi. A corretta conservazione la sua sicurezza può essere garantita per tutta la sua durata di conservazione.

Periodo di validità del farmaco

La durata di conservazione del farmaco in compresse è di 5 anni dalla data di confezionamento. È possibile che il farmaco rimanga attivo per un periodo più lungo, poiché la durata di conservazione del farmaco in polvere è ( non disponibile oggi) era di 10 anni. Tuttavia, vale la pena considerare che durante il trasporto le condizioni di conservazione del farmaco potrebbero non essere ideali, quindi non dovresti assumere il farmaco con una data di scadenza scaduta. Può essere pericoloso per la salute e inefficace nel trattamento.

Effetti collaterali del farmaco. Effetti psicotropi del fenobarbital. Effetto di dipendenza e sindrome da astinenza da farmaci

Il fenobarbital è considerato una sostanza potente e piuttosto pericolosa perché colpisce i recettori del sistema nervoso. È incluso nell'elenco delle sostanze psicotrope poiché il suo uso a lungo termine può creare dipendenza. Oltre all'impatto sulla psiche, durante il suo utilizzo può influenzare vari sistemi e organi. Tuttavia, molto spesso i pazienti notano effetti collaterali associati a disturbi del sistema nervoso e degli organi sensoriali.
Gli effetti collaterali del fenobarbital sono espressi nell'interruzione dei seguenti organi e sistemi:

• Sistema nervoso. Il farmaco può causare allucinazioni, incubi, mal di testa, nervosismo, ansia e irritabilità. Il farmaco lascia effetti collaterali: affaticamento, debolezza, diminuzione della memoria e della concentrazione. Talvolta si osservano reazioni paradossali, soprattutto nei bambini: agitazione insolita e insonnia.
• Sistema muscoloscheletrico. Il farmaco provoca debolezza muscolare e, con l'uso a lungo termine, influisce sullo sviluppo osseo nei bambini e può portare al rachitismo.
• Sistema emopoietico. Raramente il farmaco porta ad una diminuzione della produzione di globuli rossi, piastrine e globuli bianchi da parte del midollo osseo, ma sono stati segnalati casi simili.
• Sistema respiratorio. Il farmaco può causare difficoltà respiratorie poiché deprime il centro respiratorio.
• Il sistema cardiovascolare. Il fenobarbital porta ad un calo della pressione sanguigna; per i pazienti ipotesi, tale diminuzione può diventare critica.
• Apparato digerente. Il farmaco può causare vomito e stitichezza. L'uso a lungo termine esaurisce le risorse del fegato e può causare ingiallimento degli occhi e della pelle.
• Reazioni allergiche. Raramente, questo farmaco può diventare una fonte di allergie. In questo caso si sviluppano varie manifestazioni di allergie, da eruzioni cutanee ( orticaria) allo shock anafilattico. Queste reazioni sono particolarmente probabili se il paziente soffre di asma bronchiale o di altre malattie allergiche.

Dipendenza dall'uso di droghe e dipendenza fisica

La dipendenza dalla droga è uno dei principali problemi per l'uso diffuso del fenobarbital. È stato dimostrato che l'uso del farmaco a dosi elevate porta allo sviluppo di dipendenza fisica nel 75% dei casi. Allo stesso tempo, l'uso del farmaco come parte di un ciclo terapeutico, anche a dosi moderate, può causare dipendenza. Questa proprietà è ancora più pronunciata nei barbiturici che nell'alcool.

Il rischio di dipendenza aumenta quando vengono utilizzate grandi dosi di fenobarbital e aumenta la durata dell'uso. Inoltre, i pazienti con qualsiasi altra dipendenza da droghe o alcol possono sviluppare dipendenza dal fenobarbital con un'alta probabilità. La dipendenza dal fenobarbital è di natura fisica. Ciò significa che nel tempo la tolleranza al principio attivo aumenta e quando viene interrotto compare un complesso di sintomi negativi, chiamato sindrome da astinenza.

Sindrome da astinenza ( sindrome da astinenza) fenobarbital

La sindrome da astinenza è un gruppo di sintomi che si verificano quando si interrompe l'uso di un farmaco o si riduce drasticamente la dose. Questo sintomo è caratteristico di molte sostanze psicotrope, incluso il fenobarbital. La sindrome da astinenza è una delle manifestazioni della tossicodipendenza. La sindrome da astinenza nel caso di questo farmaco si sviluppa da 8 a 12 ore dopo la sua somministrazione finale. Per prevenirlo durante il trattamento a lungo termine con fenobarbital, si raccomanda di ridurre gradualmente la dose fino alla completa interruzione.

La sindrome da astinenza da fenobarbital è accompagnata dai seguenti sintomi:

• ansia;
• contrazioni muscolari ( tremori alle mani);
• debolezza;
• vertigini;
• nausea e vomito;
• convulsioni.

Questa condizione può durare da 5 a 15 giorni. Se il fenobarbital è stato utilizzato per trattare l'epilessia, la sua improvvisa sospensione può portare a attacco epilettico. Quando si interrompe il farmaco, è consigliabile monitorare il livello della sostanza nel sangue e anche ridurre gradualmente la dose del farmaco nell'arco di circa 2 settimane. Questo approccio riduce significativamente il rischio di sintomi di astinenza. Vale la pena notare che la sindrome da astinenza è stata osservata nei neonati le cui madri hanno utilizzato fenobarbital negli ultimi mesi di gravidanza.

Interazione del fenobarbital con altri farmaci. Fenobarbital e caffeina

Questo farmaco migliora l'attività del fegato nella biotrasformazione di molti farmaci. Per questo motivo la loro eliminazione viene accelerata e la loro efficacia diminuisce. Questo vale per anticoagulanti, corticosteroidi, antidepressivi, farmaci antibatterici, farmaci antinfiammatori ( paracetamolo). Il farmaco riduce significativamente l'effetto del farmaco antifungino griseofulvina.

Il farmaco non si combina bene con la maggior parte degli anticonvulsivanti, poiché può aumentarne o diminuirne la concentrazione nel sangue. Inoltre, se combinati, è possibile un ulteriore effetto depressivo sul sistema nervoso. L'effetto del fenobarbital è prolungato dall'uso di inibitori della monoaminossidasi, che ne contrastano la degradazione enzimatica nel fegato.

Fenobarbital e caffeina hanno effetti opposti. La caffeina tonifica il corpo e stimola i processi nervosi, eliminando la sonnolenza. Ecco perché l'uso della caffeina riduce l'effetto ipnotico del fenobarbital. Tuttavia, la caffeina può essere utilizzata per eliminare gli effetti residui dopo l’assunzione di fenobarbital.

Il fenobarbital può essere assunto con l'alcol?

È vietato l'uso di alcol insieme a questo farmaco. Questo perché quando vengono usati insieme aumenta la depressione del sistema nervoso centrale e aumenta il rischio di effetti collaterali. Gli effetti residui dopo l'uso del farmaco in questo caso durano più a lungo. Inoltre, se usati insieme, il rischio di dipendenza e la comparsa della sindrome da astinenza dopo l'interruzione dell'uso del fenobarbital aumentano più volte.

Avvelenamento da fenobarbital. Antidoto per l'avvelenamento

I sintomi di avvelenamento da farmaci compaiono diverse ore dopo la somministrazione. La dose tossica per l'avvelenamento può variare in modo significativo ed è individuale. Di solito, 1 grammo della sostanza attiva è sufficiente per l'avvelenamento. L'avvelenamento da fenobarbital è caratterizzato da grave compromissione della coscienza, inclusa perdita di coscienza, vertigini, riflessi indeboliti o assenti. Quando viene avvelenato da questa sostanza, la pressione sanguigna diminuisce, la respirazione peggiora e la frequenza cardiaca diminuisce. Nel peggiore dei casi si verificano coma e morte.

Non esiste un antidoto specifico per il fenobarbital, pertanto, in caso di sovradosaggio e avvelenamento, è necessario accelerarne il più possibile l'eliminazione dall'organismo. È necessario indurre un riflesso del vomito e anche somministrare al paziente carbone attivo o altri assorbenti. Puoi eseguire la lavanda gastrica. Al paziente vengono somministrati diuretici e una grande quantità di liquidi per ripristinare l'equilibrio idrico ed elettrolitico. Se necessario, eseguire la ventilazione artificiale e correggere i livelli di pressione sanguigna.

Qual è la dose letale di fenobarbital?

La morte può verificarsi con una singola dose superiore a 2 grammi della sostanza. Per prevenire un sovradosaggio, è necessario monitorare l'integrità della confezione e la quantità di sostanza assunta ogni volta che si utilizza il farmaco. È importante conservarlo in modo tale da evitare l'ingestione accidentale del farmaco da parte di bambini o altre persone. Durante il trattamento con questo farmaco, è necessario seguire rigorosamente le raccomandazioni del medico e osservare le dosi indicate nelle istruzioni.

Prezzi del fenobarbital in varie città

Il farmaco è relativamente economico e disponibile per l’acquisto. Il prezzo del farmaco può variare a seconda della città, della regione e del livello medio dei prezzi. Tuttavia, dentro l'anno scorso la sua prevalenza nelle farmacie è diminuita significativamente a causa dell'inclusione del farmaco nell'elenco delle sostanze psicotrope. Questo è il motivo per cui la vendita di fenobarbital nelle farmacie è attualmente significativamente limitata; non tutte le farmacie oggi riescono a trovare questo farmaco.
Il costo del farmaco fenobarbital nelle città russe

Città	Prezzo di diversi dosaggi di fenobarbital
	Compresse 5 mg, 10 pezzi	Compresse 50 mg, 10 pezzi	Compresse 100 mg, 10 pezzi
Mosca
San Pietroburgo
Ekaterinburg
Čeljabinsk
Novosibirsk
Ufa
Ul'janovsk
Tver
Penza
Tambov

Per acquistare il farmaco in farmacia è necessaria la ricetta?

Il principio attivo del farmaco è riconosciuto come sostanza psicotropa. Per questi motivi viene venduto in farmacia solo con prescrizione medica. Avrai anche bisogno di una prescrizione per acquistare farmaci combinati che contengono fenobarbital. I pazienti con epilessia lo ricevono, di regola, in dispensari specializzati. Questo è il motivo per cui il farmaco è piuttosto difficile da trovare sul mercato, anche con prescrizione medica.

Un neonato sano piace ai genitori con il suo aspetto, ma spesso accade che nel 2-3o giorno di vita la pelle del bambino diventi gialla e i medici parlino di ittero fisiologico. Questa condizione del bambino è causata dalle peculiarità del metabolismo della bilirubina. Succede che non è possibile normalizzare il livello di bilirubina nel siero del sangue con l'allattamento al seno frequente, quindi i medici prescrivono farmaci speciali per i bambini, incluso il fenobarbital.

Nella pediatria moderna, ci sono lunghe discussioni sull'opportunità dell'uso del farmaco nei neonati, ma il fenobarbital non viene interrotto per l'ittero, quindi in questo articolo considereremo le caratteristiche dell'uso e le azioni farmacologiche del farmaco.

Uso del fenobarbital

Il farmaco fenobarbital è di origine sintetica e ha un effetto sedativo, ipnotico e anticonvulsivante. Inoltre, il farmaco aumenta l’attività disintossicante del fegato, aiutando a liberare il corpo dalle sostanze tossiche. Il farmaco è usato per trattare:

• tetano;
• attacchi acuti di convulsioni, anche nei neonati;
• epilessia (come farmaco principale);
• iperbilirubinemia o ittero neonatale.

Dosaggio del fenobarbital

Il farmaco è disponibile in polvere, compresse ed elisir. Per una vasta gamma di malattie che possono essere trattate con il farmaco, il fenobarbital viene prescritto individualmente da un medico e, quando si trattano i neonati, il trattamento con questo farmaco viene assunto in ambito ospedaliero.

Viene prescritto il fenobarbital per i neonati con ittero

• per i bambini di età inferiore a 6 mesi - una singola dose di 0,005 g (dose giornaliera - 0,01 g);
• da 6 mesi a un anno – 0,01 g (giornaliero – 0,02 g).

Successivamente la dose singola viene aumentata di 0,01 g per i bambini di ogni anno di vita. La dose giornaliera consentita viene calcolata raddoppiando la dose singola. Sarà utile che i genitori sappiano che un cucchiaino standard contiene 0,01 g del farmaco, un cucchiaio da dessert - 0,02 ge un cucchiaio - 0,03 g di fenobarbital.

Il farmaco fenobarbital presenta alcune controindicazioni all'uso, tra cui malattie del fegato e dei reni, asma bronchiale, gravidanza e infanzia. Nonostante le controindicazioni indicate per l'uso durante l'infanzia, il produttore fornisce un dosaggio chiaro per l'uso del fenobarbital per bambini di diverse fasce d'età, compresi i neonati.

Perché il fenobarbital è pericoloso?

Come qualsiasi altro farmaco sintetico, il fenobarbital può causare gravi effetti collaterali: reazioni allergiche, debolezza generale e sonnolenza, aumenta la suscettibilità dell'organismo alle infezioni batteriche. Se compaiono sintomi collaterali, non è consigliabile interrompere bruscamente l'uso del farmaco, per fare ciò è necessario consultare un medico che scriverà uno schema dettagliato. Molto spesso, la sospensione del fenobarbital viene effettuata riducendo il dosaggio.

Il fenobarbital deve essere usato con molta attenzione, seguendo attentamente le raccomandazioni e le prescrizioni per evitare il sovradosaggio, che provoca grave intossicazione del corpo. I sintomi di sovradosaggio non compaiono immediatamente, molto spesso dopo 4-6 ore o dopo un uso prolungato del farmaco. Il bambino può avvertire letargia e sonnolenza, depressione della coscienza, riflessi indeboliti o assenti, movimenti oculari insoliti o costrizione delle pupille. In questo caso, dovresti chiamare immediatamente un'ambulanza, perché i casi di grave intossicazione da sovradosaggio di fenobarbital possono portare ad arresto respiratorio e cardiaco.

L'uso del fenobarbital per i neonati può influire negativamente sull'attività di suzione e sul benessere generale, pertanto, secondo le statistiche in Europa, questo farmaco non viene utilizzato per trattare l'ittero da 15 anni.