Articolo del fisiopatologo!
Come affrontare l'eccesso di aromatizzazione (domande e risposte)

Ecco l'articolo promesso, poiché su questo forum non si è detto nulla sugli inibitori dell'aromatasi, iniziamo con quello più semplice e accessibile, ma per nulla inutile.
Poiché il nostro corpo (quello maschile), per le sue caratteristiche, non può produrre ormoni sessuali femminili, con l'aiuto di alcuni enzimi viene attivato il processo di conversione degli ormoni sessuali maschili in estrandiolo (uno degli estrogeni più potenti), chiamato processo di AROMATIZZAZIONE. Dobbiamo immediatamente riservare che l'aromatizzazione NON è un processo NEGATIVO, poiché una quantità insufficiente di estradiolo endogeno, così come il suo eccesso, porta alla soppressione della produzione di testosterone endogeno da parte dell'organismo e il processo di aromatizzazione è un prerequisito per la costruzione della massa muscolare (aumenta l'utilizzo del glucosio da parte delle cellule e della secrezione dell'ormone della crescita, migliora la sensibilità dei recettori degli androgeni, ecc.). In conclusione da tutto quanto scritto sopra, la condizione principale per l'uso efficace degli ormoni sessuali maschili per costruire la massa muscolare è l'equilibrio tra testosterone ed estradiolo; in generale, questo non è così difficile come sembra.
Bene, cominciamo per primo, probabilmente il farmaco più famoso, il Tamoxifene, questo farmaco è considerato uno dei principali antiestrogeni moderni. Il meccanismo dell'azione antiestrogenica del tamoxifene è spiegato dalla sua capacità di legarsi in modo competitivo ai recettori degli estrogeni negli organi bersaglio e quindi prevenire la formazione del complesso del recettore degli estrogeni con il ligando endogeno 17-beta-estradiolo. Grazie a questa proprietà Tamoxifen per la maggior parte serve per bloccare il processo di aromatizzazione eccessiva durante il decorso, tuttavia, nel caso di questo farmaco, lo ritengo poco pratico e vi spiegherò il perché. Non è consuetudine menzionarlo, ma il Tamoxifene è comunque un farmaco eccellente per ripristinare la naturale funzionalità del corpo. livelli ormonali(Sono un ardente oppositore dell'uso della gonadotropina come farmaco dopo un ciclo di terapia, poiché a volte le conseguenze del suo utilizzo sono più disastrose della soppressione della produzione di testosterone endogeno, e mi impegno a dimostrare che i cicli di ripristino dell'Arco può essere eseguito senza di esso con risultati più rapidi), poiché il Tamoxifene è un trifeniletileno, aumenta la sensibilità della ghiandola pituitaria al GnRH, che a sua volta porta ad una maggiore produzione dell'ormone luteinizzante, che è effettivamente necessario durante il recupero Inoltre, l'assunzione di Tamoxifene per un periodo temporaneo superiore a 7 giorni durante il periodo di recupero porta ad un aumento del livello di testosterone endogeno di oltre il 25%, inoltre l'assunzione di questo farmaco ha un effetto positivo sul livello di alta densità colesterolo, che non può che rallegrarsi poiché gli atleti degli sport di potenza sono i primi in termini di numero di malattie cardiovascolari. L'unico aspetto negativo è la soppressione della produzione del fattore di crescita simile all'insulina da parte dell'organismo, ed è per questo motivo che considero il Tamoxifene un farmaco per il periodo di ripristino dei livelli ormonali naturali e non un farmaco naturale per combattere l'eccessiva aromatizzazione. Veniamo ora al dosaggio: durante il ciclo vengono solitamente utilizzati dosaggi da 20 a 40 mg al giorno; durante il ciclo di recupero i dosaggi vanno da 10 a 30 mg al giorno.
Parliamo poi di un farmaco come il Clomid, in generale sono molto scettico nei confronti di questo farmaco, poiché lo considero un duplicato del Tamoxifene, con la sola modifica che l'uso del Clomid dopo un ciclo di terapia richiede dosaggi più alti (da 50 a 150 mg al giorno) poiché il suo effetto sul sistema endocrino è più debole; penso che sia un insulto parlare delle proprietà antiestrogeniche del Clomid poiché questo effetto di questo farmaco è trascurabile. Più che assumere Clomifene Citrato aiuta ad aumentare il livello di globulina legante gli ormoni sessuali, il che non è affatto un effetto positivo. Eppure bisogna dire che la presenza di Tamoxifen e Clomid sul mercato dà una scelta nelle preferenze, poiché entrambi i farmaci ripristinano più o meno con successo il sistema endocrino, quindi la scelta è vostra, amici.
Bene, ora passiamo al farmaco Mesterolone, che è ottimo sotto tutti gli aspetti e nel mondo viene chiamato Proviron. Se qualcuno non mi conosce, sappia che lo considero il migliore tra i farmaci disponibili assolutamente a qualsiasi utilizzatore di steroidi. Lasciatemi spiegare il motivo della mia “sbava rosa” riguardo a questo farmaco. Il mesterolone è un derivato del diidrotestosterone, cioè androgeno. Nonostante ciò, il Mesterolone ha un effetto bloccante sul processo di eccessiva aromatizzazione, cioè sopprime la “produzione” di estrogeni, mentre l’interruzione dell’uso del Mesterolone non provoca una ricaduta nel processo di eccessiva conversione del Testosterone in Estrandiolo, e Il Mesterolone ha anche un effetto legante sulla globulina legante gli ormoni sessuali. Considero quindi il Mesterolone un farmaco dalle molteplici sfaccettature, diciamo che fornisce un ottimo aiuto durante il percorso nella lotta contro l'eccessiva aromatizzazione da 25 mg a 75 mg al giorno. Inoltre, grazie alla sua funzione originale, il Mesterolone è perfetto per ripristinare il sistema endocrino dopo un ciclo, aumentando i livelli di testosterone e il principale fattore positivo è l'aumento della libido e della potenza, la quantità e la qualità degli spermatozoi; questi problemi sono senza dubbio i principali durante il ripristino del sistema endocrino naturale e semplicemente dopo un corso intensivo. Per ripristinare il sistema endocrino, di solito sono sufficienti da 25 a 50 mg al giorno. Vale anche la pena notare l'effetto positivo che Mesterolone ha durante l'“asciugatura”, cioè l'aumento della rigidità muscolare e la capacità di dare ai muscoli una definizione sorprendente. In generale, considero il Mesterolone un farmaco capace di diventare una sorta di alternativa ai più costosi Anastrozolo, Letrozolo e Aromasin, di cui parleremo di seguito.
Anastrozolo, letrozolo e Aromasin. I primi 2 farmaci sono inibitori dell'aromatasi di terza generazione, mentre il secondo è un inibitore steroideo irreversibile dell'aromatasi ed è oggetto di dibattito scientifico ed esperienza tra gli endocrinologi da molto tempo. Il loro uso in medicina è malattie oncologiche, caratterizzato da una maggiore quantità di estrogeni e progesterone nel corpo del paziente. Allora perché questi farmaci vengono utilizzati nel BB? Quando si utilizzano farmaci ad alto contenuto androgeno, l'effetto di convertire una certa quantità di androgeni in estrogeni avviene sotto l'azione dell'enzima aromatasi. Il che non è affatto male, ma se eccessivo questo effetto porta ad alcune conseguenze negative, che stiamo cercando di combattere con tutti i mezzi, come la ginecomastia, ecc. Poiché i farmaci di questo gruppo farmacologico sono progettati per bloccare l'eccessiva formazione di estrogeni inibendo l'aromatasi, vengono utilizzati anche da noi per combattere le conseguenze indesiderabili dell'eccessiva aromatizzazione.
Bene, facciamo a turno, il primo sarà Aromasin (exemestano), perché è un inibitore steroideo dell'aromatasi, cosa significa e il fatto che ha una struttura simile allo steroide naturale androstenedione, di cui è stato scritto nell'argomento Proormoni. La particolarità del meccanismo d'azione di questo farmaco è il suo legame irreversibile con il frammento attivo dell'enzima aromatasi, che provoca l'inattivazione di questo enzima, ottenendo così l'effetto di ridurre la concentrazione di estrogeni. Aromasin ha un'attività androgenica minore (se usato in dosi elevate) e un'attività progestinica ed estrogenica minore. Aromasin inoltre non ha avuto alcun effetto sulla biosintesi del cortisolo e dell'aldosterone nelle ghiandole surrenali; questa caratteristica viene utilizzata nella terapia ormonale di terza linea, escludendo dall'elenco degli usi l'aminoglutemide, che già non è innocua per il sistema endocrino, e quindi non esiste non è necessaria la terapia sostitutiva con glucocorticoidi e mineralcorticoidi. Inoltre, una caratteristica dei farmaci di questo gruppo farmacologico è l'aumento dei livelli di LH e FSH, cioè il ripristino della secrezione di testosterone endogeno dovuto al principio di feedback a livello dell'ipofisi: una diminuzione del la concentrazione di estrogeni stimola la secrezione di gonadotropine nella ghiandola pituitaria. Si consiglia di assumerlo dopo un pasto (il cibo migliora l'assorbimento: il livello di exemestane raggiunto nel plasma sanguigno è superiore del 40% rispetto all'assunzione del farmaco a stomaco vuoto). BB Aromasin consiglia di assumere mezza compressa una volta al giorno. La cosa principale da notare è la comparsa di segni di letargia, astenia (debolezza generale) e vertigini, nonché perdita di concentrazione e diminuzione della velocità delle reazioni psicomotorie, che indicano un blocco eccessivo dell'effetto dell'Aromatizzazione.
Successivamente parleremo dei principi attivi Anastrozolo e Letrozolo, questi sono inibitori dell'aromatasi non steroidei altamente selettivi, il loro principale campo di applicazione è la lotta contro l'attività eccessiva dell'enzima aromatasi, quindi gli estrogeni sono formati solo da androgeni, la produzione di cui negli uomini si verifica principalmente nei testicoli e in piccola quantità nelle ghiandole surrenali. E la trasformazione in estrogeni avviene con la partecipazione dell'enzima aromatasi, il che non è male, poiché senza aromatizzazione non è possibile il normale effetto degli androgeni sul corpo, il che significa che non è possibile la crescita muscolare, ma a causa dell'eccessiva aromatizzazione processo, gli androgeni vengono convertiti in estrone solfato ed estradiolo, contribuendo alla manifestazione di effetti negativi, la cosiddetta ginecomastia, accumulo di depositi di grasso secondo il tipo femminile, ecc. Anastrozolo e letrozolo forniscono una soppressione stabile dell'estradiolo nel siero del sangue per tutta la durata della sua azione, cioè riducono la concentrazione di estrogeni nel corpo. Lui, Letrozolo e Arimidex salvano letteralmente la vita delle donne che non sono sensibili al Tamoxifene. Il motivo principale per cui Anastrozolo e Letrozolo vengono utilizzati nel BB è che non hanno un effetto negativo sulla steroidogenesi, ovvero quando si utilizzano Anastrozolo e Letrozolo non è necessaria una terapia steroidea sostitutiva (complementare) quando si utilizza aminoglutetimide, queste informazioni si applicano anche a BB. Spiegazione della resistenza ad anstrozolo e letrozolo alto livello prolattina, quindi, durante il periodo di ripristino del sistema endocrino quando si usano Anastrozolo e Letrozal, è necessario assumere farmaci antiprolattina, sebbene entrambi i farmaci abbiano qualche effetto positivo sull'inibizione della prolattina, tuttavia, non dovresti rifiutare di usare UPS poiché sono più specifici a questo effetto. Interessante è anche la combinazione di Anastrozolo e Letrozolo con exemestane (un inibitore steroideo dell'aromatasi, di cui ho scritto sopra), che non è inferiore all'aminoglutemide in termini di effetto sul ripristino del sistema endocrino. Va anche detto che il letrozolo è più potente farmaco attivo rispetto ad Anastrozolo (dimostrato da esperimenti clinici), ma questa differenza è comprensibile solo nel trattamento delle patologie oncologiche, cioè non sarà evidente per noi.
A proposito, va detto che farmaci come il Testosterone (Hertilate, Cypionate, Enanthate, ecc.) e le combinazioni dei suoi esteri (Omnadren, Sustanon, Testenone, ecc.) hanno la maggiore tendenza all'aromatizzazione eccessiva. Anabol, Naposim, Methanox, ecc.), il metiltestosterone è soggetto ad aromatizzazione.
E, naturalmente, non è corretto non notare che esistono farmaci (questi sono nandrolone, noretandrolone, oxymetholone, trenbolone, ecc.) che possono essere convertiti in estradiolo senza la partecipazione dell'aromatasi, copiando l'azione del secondo della femmina ormoni sessuali - progesterone, ne parleremo più tardi poiché questa domanda è stata sollevata più di una volta.
Bene, in conclusione, un elenco di farmaci praticamente non aromatizzanti oxandrolone, metenolone, drostanolone, stanazololo, ecc.
In conclusione di tutto ciò che è stato scritto, va detto che l'ambito di utilizzo degli inibitori dell'aromatasi nel BB è molto ampio, poiché gli inibitori vengono utilizzati durante il corso per sopprimere gli effetti collaterali dell'aromatizzazione, e al di fuori del corso, poiché la classe di questi farmaci aiuta a ripristinare il sistema endocrino dopo i cicli di steroidi. E va detto che questa classe di farmaci è in grado di sopprimere gli estrogeni in generale in quanto tali, il che comporta un gran numero di effetti collaterali.