Le sfumature dell'uso solista del testosterone. Equilibrio ormonale sul ciclo AAS Cos'è l'aromatizzazione degli steroidi
Ogni atleta ha familiarità con l'effetto dell'aromatizzazione. Questo è il processo di conversione delle sostanze ad alta attività androgenica in estrogeni. Per dirla semplicemente, quasi tutti gli steroidi si basano su derivati del testosterone, l’ormone sessuale maschile. Ne consegue che ciascuno di questi farmaci ha un certo grado di attività androgenica.
Ciò comporta un forte aumento corpo maschile ormoni femminili (estrogeni), che porta a spiacevoli effetti collaterali. Il più comune tra questi è la ginecomastia. In questo caso, il seno dell’uomo inizia a svilupparsi secondo il principio femminile, a causa dell’accumulo di riserve di grasso nella zona del capezzolo.
Si rimuovono facilmente chirurgicamente, ma per gli uomini non c'è nulla di piacevole in questo. Vale anche la pena notare che l'alto contenuto di estrogeni nel corpo maschile porta ad una maggiore ritenzione di liquidi e grassi. Per i bodybuilder, questa situazione è inaccettabile. Ma c'è una via d'uscita da questa situazione: i farmaci antiestrogenici. È di loro che parleremo ora.
Il lavoro degli antiestrogeni
Prima di passare alla descrizione dei farmaci stessi e a determinare quali siano i migliori, dovresti comprendere il meccanismo del loro effetto sul corpo. Molto spesso, il processo di aromatizzazione procede come segue. La molecola del farmaco anabolizzante, entrando nel corpo, rimane in uno stato libero e inizia a interagire con la molecola enzimatica - aromatasi. Come risultato di questa interazione, lo steroide viene convertito in estrogeni.
La molecola di estrogeno così ottenuta interagisce con il recettore di tipo estrogenico, provocando così un certo effetto. Il risultato di questo effetto è influenzato dalla posizione del recettore che interagisce con la molecola di estrogeno creata. I recettori situati nel seno causano la ginecomastia. Esistono due modi per evitare ciò:
- Prevenire la connessione di steroidi e aromatasi.
- Non consentire alla molecola di estrogeno creata di interagire con i recettori.
Farmaci antiaromatasi
I farmaci in questo gruppo funzionano come segue. Le loro molecole, entrando nel sangue, si combinano con l'aromatasi allo stesso modo delle molecole degli steroidi anabolizzanti. Tuttavia, non vengono convertiti in estrogeni. Di conseguenza, la molecola steroidea non ha nulla con cui connettersi e l’effetto di aromatizzazione rallenta. Ora più in dettaglio sui farmaci stessi in questo gruppo.
Proviron nel bodybuilding
Nella medicina tradizionale, questo rimedio viene utilizzato nel trattamento dei disturbi del sistema riproduttivo maschile. Vale la pena notare che l'effetto dell'aromatizzazione non pone tanti problemi alle donne quanto agli atleti di sesso maschile. Proviron è l'unico steroide che ha proprietà anti-aromatasi.
Una volta nel corpo, le molecole del farmaco interagiscono non solo con l'aromatasi stessa, ma anche con i recettori di tipo estrogenico. Va notato anche un'altra capacità di Proviron: con il suo aiuto, i muscoli acquisiscono maggiore rigidità e sollievo e la loro venosità aumenta. Fino ad ora, gli scienziati non sono stati in grado di determinare il motivo di questa caratteristica. Ci sono molte teorie su questo argomento, ma nessuna di esse è stata confermata scientificamente.
Il dosaggio di Proviron è determinato in base alle caratteristiche individuali del corpo e al dosaggio degli steroidi inclusi nel corso. Quindi, diciamo, per eliminare l'effetto aromatizzante di una dose settimanale di testosterone di 250 milligrammi, è sufficiente consumare 25 milligrammi di proviron al giorno. Il dosaggio medio del farmaco va da 25 a 50 mg al giorno. Di solito il prodotto viene assunto per 2-4 settimane.
Cytadren
Questo farmaco è anche chiamato aminoglutetemide. In linea di principio, ciò che è più importante per i bodybuilder non sono le sue proprietà antiestrogeniche, ma la capacità del farmaco di sopprimere la sintesi del cortisolo. Come sapete, questo ormone blocca la produzione di proteine da parte del corpo. A questo proposito, Citadren può essere classificato come il “migliore”.
Il farmaco viene assunto quotidianamente e il suo dosaggio dovrebbe essere di circa 250 mg durante il giorno. Questa quantità di prodotto può impedire l'aromatizzazione di una dose settimanale di testosterone di 750 mg. Ma se il corpo dell'atleta non accetta Cytadren, sono possibili effetti collaterali, ad esempio la comparsa di depressione.
Se il farmaco deve essere utilizzato per combattere il cortisolo, la dose dovrebbe essere aumentata in modo significativo e sarà di un grammo durante il giorno. È chiaro che gli effetti collaterali in questo caso saranno più pronunciati. Cytadren funziona per 6 o 8 ore e la dose giornaliera del farmaco deve essere suddivisa in più parti. Il prodotto deve essere assunto per 4-6 settimane.
Arimidex
Arimidex è giustamente considerato il più potente agente anti-aromatasi per gli uomini. Un dosaggio di un milligrammo è paragonabile all'effetto di una dose giornaliera di Cytadren (250 mg).
Inoltre, Arimidex ha un periodo di funzionamento più lungo - circa 60 ore, il che elimina la necessità per gli atleti di assumere il farmaco quotidianamente. Ma a causa del costo elevato, non tutti gli atleti possono permetterselo.
Farmaci antagonisti degli estrogeni
I farmaci di questo gruppo, una volta nel sangue dell'atleta, non possono eliminare il processo di aromatizzazione stesso. Le molecole di questi farmaci si legano ai recettori cellulari degli estrogeni, impedendo loro di connettersi con gli estrogeni.
I farmaci di questo gruppo possono prevenire gli effetti collaterali derivanti dall’uso di steroidi, che non richiedono la stessa aromatasi per convertirsi in estrogeni. Esistono pochi steroidi di questo tipo e il più famoso è il nandrolone.
Tamoxifene (Nolvadex)
Nolvadex è il marchio del farmaco tamoxifene. La medicina tradizionale lo usa per le donne che sviluppano il cancro al seno. Questa sostanza può essere definita unica. Il meccanismo della sua azione in alcuni tessuti è simile agli estrogeni, mentre in altri è un antagonista degli ormoni femminili. Utilizzando il tamoxifene come parte di un ciclo di sostanze steroidee, un atleta può dare sollievo e rigidità ai suoi muscoli.
Sebbene sia possibile trovare recensioni secondo cui, se assunto durante un corso, il farmaco può ridurre l'efficacia del corso stesso. Ciò è probabilmente dovuto alla particolarità del farmaco di agire sul corpo nel fegato, come gli estrogeni. Ciò riduce il tasso di sintesi di IGF-1. Tuttavia, gli atleti che preferiscono il più potente di tutti gli steroidi esistenti - Anadrol o Sustanon, e amano anche eccedere nei dosaggi, non dovrebbero aver paura di un tale effetto derivante dall'assunzione di tamoxifene.
Coloro che hanno a cuore la propria salute e assumono farmaci anabolizzanti “più leggeri” dovrebbero prendere in considerazione l’uso del tamoxifene come parte del ciclo. La dose media consentita di Nolvadex va da 10 a 30 mg durante il giorno. Dovrebbe essere assunto una o due volte durante la giornata durante i pasti e lavato con acqua.
Clomid
Il principio attivo del farmaco è il clomifene citrato. La medicina tradizionale lo utilizza anche per le donne per stimolare l'ovulazione. Le molecole di tamoxifene e Clomid sono quasi identiche, il che ha predeterminato un meccanismo d'azione simile sul corpo. Va notato che Clomid è in grado di bloccare le molecole di estrogeni, essendo un ormone femminile.
Forse ciò è dovuto alla sua minore efficacia antiestrogenica rispetto a Novaldex. Ma a differenza del tamoxifene, Clomid ha un'altra caratteristica che sarà utile per gli uomini: il farmaco ripristina la sintesi del testosterone naturale e della spermatogenesi. A causa di questa caratteristica, il farmaco viene utilizzato al meglio dopo aver completato un ciclo di steroidi.
Studi clinici hanno dimostrato che anche con dosaggi elevati e uso a lungo termine (100 mg al giorno per un anno), non si verificano effetti collaterali. Un dosaggio di 25 mg nel corso della giornata può arrestare l'aromatizzazione di una dose settimanale di testosterone pari o superiore a 400 milligrammi. Il prodotto va consumato una o due volte nell'arco della giornata dopo i pasti con acqua.
L'effetto massimo può essere ottenuto attraverso l'uso combinato di farmaci di entrambi i gruppi. Quindi, ad esempio, per gli uomini sarà efficace assumere da 10 a 30 milligrammi di tamoxifene al giorno, completando il corso con Proviron in una quantità compresa tra 25 e 50 milligrammi. Ciò impedirà completamente l'aromatizzazione ed eviterà effetti collaterali.
Vale anche la pena notare che esiste un terzo gruppo di farmaci antiestrogenici, chiamati “inibitori autodistruttivi”. Questi farmaci distruggono le molecole degli ormoni femminili e allo stesso tempo vengono distrutti loro stessi. Ma sono tutti ancora in fase di sperimentazione e non è possibile trovarli sul mercato. Può darsi che siano il futuro della lotta contro l'aromatizzazione.
Articolo del fisiopatologo!
Come affrontare l'eccesso di aromatizzazione (domande e risposte)Ecco l'articolo promesso, poiché su questo forum non si è detto nulla sugli inibitori dell'aromatasi, iniziamo con quello più semplice e accessibile, ma per nulla inutile.
Poiché il nostro corpo (quello maschile), per le sue caratteristiche, non può produrre ormoni sessuali femminili, con l'aiuto di alcuni enzimi viene attivato il processo di conversione degli ormoni sessuali maschili in estrandiolo (uno degli estrogeni più potenti), chiamato processo di AROMATIZZAZIONE. Dobbiamo immediatamente riservare che l'aromatizzazione NON è un processo NEGATIVO, poiché una quantità insufficiente di estradiolo endogeno, così come il suo eccesso, porta alla soppressione della produzione di testosterone endogeno da parte dell'organismo e il processo di aromatizzazione è un prerequisito per la costruzione della massa muscolare (aumenta l'utilizzo del glucosio da parte delle cellule e della secrezione dell'ormone della crescita, migliora la sensibilità dei recettori degli androgeni, ecc.). In conclusione da tutto quanto scritto sopra, la condizione principale per l'uso efficace degli ormoni sessuali maschili per costruire la massa muscolare è l'equilibrio tra testosterone ed estradiolo; in generale, questo non è così difficile come sembra.
Bene, cominciamo per primo, probabilmente il farmaco più famoso, il Tamoxifene, questo farmaco è considerato uno dei principali antiestrogeni moderni. Il meccanismo dell'azione antiestrogenica del tamoxifene è spiegato dalla sua capacità di legarsi in modo competitivo ai recettori degli estrogeni negli organi bersaglio e quindi prevenire la formazione del complesso del recettore degli estrogeni con il ligando endogeno 17-beta-estradiolo. Grazie a questa proprietà Tamoxifen per la maggior parte serve per bloccare il processo di aromatizzazione eccessiva durante il decorso, tuttavia, nel caso di questo farmaco, lo ritengo poco pratico e vi spiegherò il perché. Non è consuetudine menzionarlo, ma il Tamoxifene è comunque un farmaco eccellente per ripristinare la naturale funzionalità del corpo. livelli ormonali(Sono un ardente oppositore dell'uso della gonadotropina come farmaco dopo un ciclo di terapia, poiché a volte le conseguenze del suo utilizzo sono più disastrose della soppressione della produzione di testosterone endogeno, e mi impegno a dimostrare che i cicli di ripristino dell'Arco può essere eseguito senza di esso con risultati più rapidi), poiché il Tamoxifene è un trifeniletileno, aumenta la sensibilità della ghiandola pituitaria al GnRH, che a sua volta porta ad una maggiore produzione dell'ormone luteinizzante, che è effettivamente necessario durante il recupero Inoltre, l'assunzione di Tamoxifene per un periodo temporaneo superiore a 7 giorni durante il periodo di recupero porta ad un aumento del livello di testosterone endogeno di oltre il 25%, inoltre l'assunzione di questo farmaco ha un effetto positivo sul livello di alta densità colesterolo, che non può che rallegrarsi poiché gli atleti degli sport di potenza sono i primi in termini di numero di malattie cardiovascolari. L'unico aspetto negativo è la soppressione della produzione del fattore di crescita simile all'insulina da parte dell'organismo, ed è per questo motivo che considero il Tamoxifene un farmaco per il periodo di ripristino dei livelli ormonali naturali e non un farmaco naturale per combattere l'eccessiva aromatizzazione. Veniamo ora al dosaggio: durante il ciclo vengono solitamente utilizzati dosaggi da 20 a 40 mg al giorno; durante il ciclo di recupero i dosaggi vanno da 10 a 30 mg al giorno.
Parliamo poi di un farmaco come il Clomid, in generale sono molto scettico nei confronti di questo farmaco, poiché lo considero un duplicato del Tamoxifene, con la sola modifica che l'uso del Clomid dopo un ciclo di terapia richiede dosaggi più alti (da 50 a 150 mg al giorno) poiché il suo effetto sul sistema endocrino è più debole; penso che sia un insulto parlare delle proprietà antiestrogeniche del Clomid poiché questo effetto di questo farmaco è trascurabile. Più che assumere Clomifene Citrato aiuta ad aumentare il livello di globulina legante gli ormoni sessuali, il che non è affatto un effetto positivo. Eppure bisogna dire che la presenza di Tamoxifen e Clomid sul mercato dà una scelta nelle preferenze, poiché entrambi i farmaci ripristinano più o meno con successo il sistema endocrino, quindi la scelta è vostra, amici.
Bene, ora passiamo al farmaco Mesterolone, che è ottimo sotto tutti gli aspetti e nel mondo viene chiamato Proviron. Se qualcuno non mi conosce, sappia che lo considero il migliore tra i farmaci disponibili assolutamente a qualsiasi utilizzatore di steroidi. Lasciatemi spiegare il motivo della mia “sbava rosa” riguardo a questo farmaco. Il mesterolone è un derivato del diidrotestosterone, cioè androgeno. Nonostante ciò, il Mesterolone ha un effetto bloccante sul processo di eccessiva aromatizzazione, cioè sopprime la “produzione” di estrogeni, mentre l’interruzione dell’uso del Mesterolone non provoca una ricaduta nel processo di eccessiva conversione del Testosterone in Estrandiolo, e Il Mesterolone ha anche un effetto legante sulla globulina legante gli ormoni sessuali. Considero quindi il Mesterolone un farmaco dalle molteplici sfaccettature, diciamo che fornisce un ottimo aiuto durante il percorso nella lotta contro l'eccessiva aromatizzazione da 25 mg a 75 mg al giorno. Inoltre, grazie alla sua funzione originale, il Mesterolone è perfetto per ripristinare il sistema endocrino dopo un ciclo, aumentando i livelli di testosterone e il principale fattore positivo è l'aumento della libido e della potenza, la quantità e la qualità degli spermatozoi; questi problemi sono senza dubbio i principali durante il ripristino del sistema endocrino naturale e semplicemente dopo un corso intensivo. Per ripristinare il sistema endocrino, di solito sono sufficienti da 25 a 50 mg al giorno. Vale anche la pena notare l'effetto positivo che Mesterolone ha durante l'“asciugatura”, cioè l'aumento della rigidità muscolare e la capacità di dare ai muscoli una definizione sorprendente. In generale, considero il Mesterolone un farmaco capace di diventare una sorta di alternativa ai più costosi Anastrozolo, Letrozolo e Aromasin, di cui parleremo di seguito.
Anastrozolo, letrozolo e Aromasin. I primi 2 farmaci sono inibitori dell'aromatasi di terza generazione, mentre il secondo è un inibitore steroideo irreversibile dell'aromatasi ed è oggetto di dibattito scientifico ed esperienza tra gli endocrinologi da molto tempo. Il loro uso in medicina è malattie oncologiche, caratterizzato da una maggiore quantità di estrogeni e progesterone nel corpo del paziente. Allora perché questi farmaci vengono utilizzati nel BB? Quando si utilizzano farmaci ad alto contenuto androgeno, l'effetto di convertire una certa quantità di androgeni in estrogeni avviene sotto l'azione dell'enzima aromatasi. Il che non è affatto male, ma se eccessivo questo effetto porta ad alcune conseguenze negative, che stiamo cercando di combattere con tutti i mezzi, come la ginecomastia, ecc. Poiché i farmaci di questo gruppo farmacologico sono progettati per bloccare l'eccessiva formazione di estrogeni inibendo l'aromatasi, vengono utilizzati anche da noi per combattere le conseguenze indesiderabili dell'eccessiva aromatizzazione.
Bene, facciamo a turno, il primo sarà Aromasin (exemestano), perché è un inibitore steroideo dell'aromatasi, cosa significa e il fatto che ha una struttura simile allo steroide naturale androstenedione, di cui è stato scritto nell'argomento Proormoni. La particolarità del meccanismo d'azione di questo farmaco è il suo legame irreversibile con il frammento attivo dell'enzima aromatasi, che provoca l'inattivazione di questo enzima, ottenendo così l'effetto di ridurre la concentrazione di estrogeni. Aromasin ha un'attività androgenica minore (se usato in dosi elevate) e un'attività progestinica ed estrogenica minore. Aromasin inoltre non ha avuto alcun effetto sulla biosintesi del cortisolo e dell'aldosterone nelle ghiandole surrenali; questa caratteristica viene utilizzata nella terapia ormonale di terza linea, escludendo dall'elenco degli usi l'aminoglutemide, che già non è innocua per il sistema endocrino, e quindi non esiste non è necessaria la terapia sostitutiva con glucocorticoidi e mineralcorticoidi. Inoltre, una caratteristica dei farmaci di questo gruppo farmacologico è l'aumento dei livelli di LH e FSH, cioè il ripristino della secrezione di testosterone endogeno dovuto al principio di feedback a livello dell'ipofisi: una diminuzione del la concentrazione di estrogeni stimola la secrezione di gonadotropine nella ghiandola pituitaria. Si consiglia di assumerlo dopo un pasto (il cibo migliora l'assorbimento: il livello di exemestane raggiunto nel plasma sanguigno è superiore del 40% rispetto all'assunzione del farmaco a stomaco vuoto). BB Aromasin consiglia di assumere mezza compressa una volta al giorno. La cosa principale da notare è la comparsa di segni di letargia, astenia (debolezza generale) e vertigini, nonché perdita di concentrazione e diminuzione della velocità delle reazioni psicomotorie, che indicano un blocco eccessivo dell'effetto dell'Aromatizzazione.
Successivamente parleremo dei principi attivi Anastrozolo e Letrozolo, questi sono inibitori dell'aromatasi non steroidei altamente selettivi, il loro principale campo di applicazione è la lotta contro l'attività eccessiva dell'enzima aromatasi, quindi gli estrogeni sono formati solo da androgeni, la produzione di cui negli uomini si verifica principalmente nei testicoli e in piccola quantità nelle ghiandole surrenali. E la trasformazione in estrogeni avviene con la partecipazione dell'enzima aromatasi, il che non è male, poiché senza aromatizzazione non è possibile il normale effetto degli androgeni sul corpo, il che significa che non è possibile la crescita muscolare, ma a causa dell'eccessiva aromatizzazione processo, gli androgeni vengono convertiti in estrone solfato ed estradiolo, contribuendo alla manifestazione di effetti negativi, la cosiddetta ginecomastia, accumulo di depositi di grasso secondo il tipo femminile, ecc. Anastrozolo e letrozolo forniscono una soppressione stabile dell'estradiolo nel siero del sangue per tutta la durata della sua azione, cioè riducono la concentrazione di estrogeni nel corpo. Lui, Letrozolo e Arimidex salvano letteralmente la vita delle donne che non sono sensibili al Tamoxifene. Il motivo principale per cui Anastrozolo e Letrozolo vengono utilizzati nel BB è che non hanno un effetto negativo sulla steroidogenesi, ovvero quando si utilizzano Anastrozolo e Letrozolo non è necessaria una terapia steroidea sostitutiva (complementare) quando si utilizza aminoglutetimide, queste informazioni si applicano anche a BB. Spiegazione della resistenza ad anstrozolo e letrozolo alto livello prolattina, quindi, durante il periodo di ripristino del sistema endocrino quando si usano Anastrozolo e Letrozal, è necessario assumere farmaci antiprolattina, sebbene entrambi i farmaci abbiano qualche effetto positivo sull'inibizione della prolattina, tuttavia, non dovresti rifiutare di usare UPS poiché sono più specifici a questo effetto. Interessante è anche la combinazione di Anastrozolo e Letrozolo con exemestane (un inibitore steroideo dell'aromatasi, di cui ho scritto sopra), che non è inferiore all'aminoglutemide in termini di effetto sul ripristino del sistema endocrino. Va anche detto che il letrozolo è più potente farmaco attivo rispetto ad Anastrozolo (dimostrato da esperimenti clinici), ma questa differenza è comprensibile solo nel trattamento delle patologie oncologiche, cioè non sarà evidente per noi.
A proposito, va detto che farmaci come il Testosterone (Hertilate, Cypionate, Enanthate, ecc.) e le combinazioni dei suoi esteri (Omnadren, Sustanon, Testenone, ecc.) hanno la maggiore tendenza all'aromatizzazione eccessiva. Anabol, Naposim, Methanox, ecc.), il metiltestosterone è soggetto ad aromatizzazione.
E, naturalmente, non è corretto non notare che esistono farmaci (questi sono nandrolone, noretandrolone, oxymetholone, trenbolone, ecc.) che possono essere convertiti in estradiolo senza la partecipazione dell'aromatasi, copiando l'azione del secondo della femmina ormoni sessuali - progesterone, ne parleremo più tardi poiché questa domanda è stata sollevata più di una volta.
Bene, in conclusione, un elenco di farmaci praticamente non aromatizzanti oxandrolone, metenolone, drostanolone, stanazololo, ecc.
In conclusione di tutto ciò che è stato scritto, va detto che l'ambito di utilizzo degli inibitori dell'aromatasi nel BB è molto ampio, poiché gli inibitori vengono utilizzati durante il corso per sopprimere gli effetti collaterali dell'aromatizzazione, e al di fuori del corso, poiché la classe di questi farmaci aiuta a ripristinare il sistema endocrino dopo i cicli di steroidi. E va detto che questa classe di farmaci è in grado di sopprimere gli estrogeni in generale in quanto tali, il che comporta un gran numero di effetti collaterali.
È improbabile che chiunque sia entrato nel meraviglioso mondo degli steroidi anabolizzanti non conosca la parola “aromatizzazione”. Se proviamo a dare a questo processo una definizione formale, suonerà più o meno così: “L'aromatizzazione è reazione chimica convertendo il testosterone in estradiolo o l’androstenedione in estrone”.
L'aromatizzazione non è sempre un male. In gran parte grazie alla loro capacità di essere convertiti in estradiolo, il testosterone e il methandrostenolone mostrano le loro eccezionali qualità nello sviluppo della forza e del volume muscolare. Come accennato in precedenza, l’estradiolo aumenta la secrezione dell’ormone della crescita da parte del corpo e l’utilizzo del glucosio da parte delle cellule, migliora la sensibilità dei recettori degli androgeni. È proprio a causa della mancanza di tendenza ad aromatizzare che uno steroide così meraviglioso come il methenolone non può mostrare le sue migliori qualità.
Ma tutto questo avviene con un livello normale di estradiolo nel sangue. Non appena l'equilibrio tra testosterone ed estradiolo nel corpo maschile si sposta verso quest'ultimo, e ciò accade necessariamente con l'uso sufficientemente prolungato di dosi elevate di steroidi anabolizzanti aromatizzanti, l'ormone sessuale femminile inizia immediatamente a mostrare le sue peggiori qualità. E poi l'atleta inizia a nuotare con il grasso, il suo umore cambia da euforico a depresso, la forza e il volume muscolare iniziano a diminuire e, cosa più spiacevole, c'è il rischio molto reale di acquisire seni femminili (a proposito, tutte le operazioni di cambio di genere in gli uomini iniziano con l'aumento del livello del seno di estrogeni nel sangue). Quindi, lo ripeto ancora una volta: non è l’estradiolo, ma la sua quantità. Nella misura in cui questo ormone è nel sangue - va tutto bene, più di quanto dovrebbe essere - iniziano i problemi. L'uso di steroidi anabolizzanti può portare a problemi associati livello aumentato estradiolo nel corpo. Questi problemi però sono inerenti solo agli steroidi cosiddetti “aromatizzanti”, cioè quelli che, per le caratteristiche strutturali delle loro molecole, possono essere convertiti in estradiolo. Naturalmente il testosterone ha la maggiore tendenza ad aromatizzare, leggermente meno per il methandrostenolone e il metiltestosterone. Boldenone e fluoxymesterone (halotestin) hanno una capacità ancora più debole di convertirsi in estradiolo, quest'ultimo solo in dosaggi superiori a quelli accettati nella pratica del bodybuilding.
Nandrolone, noretandrolone (nelivar) ed etilestrenolo (orabolin) possono essere convertiti in estradiolo senza la partecipazione dell'aromatasi, quindi sarebbe errato chiamarli aromatizzanti. Tuttavia, questo non ci facilita le cose: anche il livello di estradiolo nel sangue aumenta a causa dell'uso di questi steroidi. È vero, la capacità di trasformazione di cui sopra in tutti e tre è espressa molto debolmente, ma non dovrebbe essere trascurata. Ma gli steroidi che non sono affatto suscettibili alla conversione in estradiolo sono stanozololo, metenolone, oxandrolone, oxymetholone, drostanolone (Masteron) e trenbolone. Quest’ultimo, tuttavia, può esibire da solo attività estrogenica (cioè ha la capacità di legarsi ai recettori degli estrogeni, attivandoli). Tuttavia, questa capacità può essere tranquillamente trascurata: si manifesta nel trenbolone in misura molto piccola.
Se hai notato, ho menzionato l'ossimetolone nell'elenco degli steroidi anabolizzanti non aromatizzanti, anche se è noto che questo farmaco crea molti problemi, almeno con lo stesso accumulo di acqua. L'oxymetholone, infatti, non aromatizza; esso, come il nandrolone, il noretandrolone, l'etilestrenolo e, in parte, il trenbolone, presenta attività progestinica. Cosa significa? È semplicemente che tutti questi farmaci, in determinate condizioni, mostrano la capacità di copiare l'azione del secondo degli ormoni sessuali femminili: il progesterone.
Torniamo ancora una volta a quanto accennato in precedenza, un aumento del livello di estradiolo nel sangue si verifica solo con l'uso a lungo termine di dosi sufficientemente elevate di steroidi aromatizzanti. Cioè, l'uso dello stesso testosterone non creerà sempre problemi associati alla sua aromatizzazione. Tutto dipende dal livello di aromatasi nei tessuti periferici di una determinata persona, nonché dal numero e dalla distribuzione dei recettori degli estrogeni nel suo corpo. Tutte le persone sono diverse, alcune persone non hanno problemi con l'aromatizzazione anche quando usano da uno e mezzo a due grammi di testosterone a settimana per molti mesi, mentre per altre il dolore ai capezzoli inizia con la primissima fiala di Sustanon. Se prendiamo in media, una dose di 500 mg di testosterone a settimana è considerata abbastanza sicura in tutti i sensi, compreso un aumento eccessivo del livello di estradiolo nel sangue.
Aromaticità- una proprietà speciale di alcuni composti chimici, grazie alla quale l'anello coniugato di legami insaturi presenta una stabilità anormalmente elevata; maggiore di quello che ci si aspetterebbe con un solo abbinamento.
L'aromaticità non è direttamente correlata all'odore dei composti organici ed è un concetto che caratterizza la totalità delle proprietà strutturali ed energetiche di alcune molecole cicliche contenenti un sistema di doppi legami coniugati. Il termine “aromaticità” è stato proposto perché i primi rappresentanti di questa classe di sostanze studiate avevano un odore gradevole.
I composti aromatici comprendono un ampio gruppo di molecole e ioni di varie strutture che soddisfano i criteri di aromaticità.
Storia
Nel 1959 Saulo Winstein ha introdotto il concetto di “omoaromaticità”. Questo termine è usato per descrivere sistemi in cui un sistema coniugato ciclico stabilizzato viene formato bypassando un singolo atomo saturo.
Spiegazione dell'aromaticità
Prime esibizioni
Criteri di aromaticità
Non esiste un unico criterio per classificare in modo affidabile un composto come aromatico o non aromatico. Le principali caratteristiche dei composti aromatici sono:
- tendenza alle reazioni di sostituzione piuttosto che di addizione (il più semplice da determinare, storicamente il primo segno; esempio: il benzene, a differenza dell'etilene, non decolora l'acqua bromo)
- guadagno di energia rispetto ad un sistema di doppi legami non coniugati. Chiamata anche energia di risonanza (un metodo migliorato è energia di risonanza Dewar) (il guadagno è così grande che la molecola subisce trasformazioni significative per raggiungere lo stato aromatico, ad esempio il cicloesadiene viene facilmente deidrogenato in benzene, i fenoli bi- e triatomici esistono prevalentemente nella forma di fenoli (enoli), anziché chetoni, ecc.)
- la presenza di una corrente magnetica ad anello (l'osservazione richiede attrezzature complesse), questa corrente garantisce uno spostamento degli spostamenti chimici dei protoni associati all'anello aromatico in un campo debole [ chiarire] (7-8 ppm per l'anello benzenico), e protoni situati sopra/sotto il piano del sistema aromatico - in un campo forte [ chiarire] (spettro NMR).
- la presenza del piano stesso (minimamente distorto), in cui giacciono tutti (o non tutti - omoaromaticità) gli atomi che formano un sistema aromatico. In questo caso, gli anelli di elettroni π formati durante la coniugazione dei doppi legami (o gli elettroni inclusi nell'anello degli eteroatomi) si trovano sopra e sotto il piano del sistema aromatico.
- quasi sempre osservato Regola di Hückel: solo un sistema contenente (nell'anello) 4 n + 2 elettroni (dove n = 0, 1, 2, ...) può essere aromatico. Un sistema contenente 4 n elettroni è anti-aromatico (in senso semplificato, ciò significa un eccesso di energia nella molecola, disuguaglianza delle lunghezze dei legami, bassa stabilità - tendenza alle reazioni di addizione). Allo stesso tempo, nel caso della peri-giunzione (c'è uno o più atomi appartenenti contemporaneamente a tre cicli, cioè non ci sono atomi di idrogeno o sostituenti vicino ad esso), il numero totale di elettroni π non non corrispondono alla regola di Hückel (fenalene, pirene, coronene). Si prevede inoltre che se fosse possibile sintetizzare molecole sotto forma di nastro di Möbius (un anello sufficientemente grande taglia, in modo che la torsione in ciascuna coppia di orbitali atomici sia piccola), allora per tali molecole un sistema di 4 n elettroni sarà aromatico e di 4 n + 2 elettroni - antiaromatico.
Rappresentazioni moderne
Nella moderna chimica fisica organica è stata sviluppata una formulazione generale del criterio di aromaticità.
Composti aromatici
Oltre all'anello benzenico e ai suoi analoghi condensati, molti eterocicli - etareni - presentano proprietà aromatiche: pirrolo, furano, tiofene, piridina, indolo, ossazolo e altri. In questo caso, l'eteroatomo dona un elettrone al sistema coniugato di eterocicli a sei membri (per analogia con il carbonio) e una coppia solitaria di elettroni negli eterocicli a 5 membri.
Uno dei composti aromatici più semplici è