Un articolo di un fisiopatologo!
Come affrontare l'eccessiva aromatizzazione (domande e risposte)

Ecco l'articolo promesso, visto che su questo forum non è stato detto nulla sugli inibitori dell'aromatasi, iniziamo con il più semplice e accessibile, ma per niente inutile.
Poiché il nostro corpo (il corpo di un uomo), per le sue caratteristiche, non è in grado di produrre ormoni sessuali femminili, con l'aiuto di determinati enzimi si attiva il processo di conversione degli ormoni sessuali maschili in estandiolo (uno dei più potenti estrogeni), che è chiamato il processo di AROMATIZZAZIONE. Va subito notato che l'aromatizzazione NON è un processo NEGATIVO, poiché una quantità insufficiente di estradiolo endogeno, come il suo eccesso, porta alla soppressione della produzione corporea di testosterone endogeno e il processo di aromatizzazione è un prerequisito per la costruzione della massa muscolare (esso migliora l'utilizzo del glucosio da parte delle cellule così come la secrezione dell'ormone della crescita, migliora la sensibilità dei recettori degli androgeni, ecc.). Traendo una conclusione da tutto ciò che è scritto sopra, la condizione principale per l'uso efficace degli ormoni sessuali maschili per la costruzione della massa muscolare è l'equilibrio tra testosterone ed estradiolo, in generale non è così difficile come sembra.
Bene, cominciamo prima sarà probabilmente il farmaco più famoso Tamoxifene, questo farmaco è considerato uno dei principali antiestrogeni moderni. Il meccanismo dell'azione antiestrogenica del tamoxifene è spiegato dalla sua capacità di legarsi in modo competitivo ai recettori degli estrogeni negli organi bersaglio e quindi prevenire la formazione di un complesso recettore degli estrogeni con il ligando endogeno 17-b-estradiolo. A causa di questa proprietà, il tamoxifene viene utilizzato principalmente per bloccare il processo di eccessiva aromatizzazione sul corso, ma nel caso di questo farmaco, penso che questo non sia pratico, spiego perché. In qualche modo non è consuetudine menzionarlo, ma tuttavia, il tamoxifene è il farmaco più eccellente per ripristinare i livelli ormonali naturali del corpo (sono un ardente oppositore dell'uso della gonadotropina come farmaco dopo un ciclo di terapia, poiché a volte le conseguenze dell'assunzione sono più deplorevoli che sopprimere la produzione di testosterone endogeno e mi impegno a dimostrare che i corsi di recupero dell'arco possono essere eseguiti senza di esso con risultati più rapidi), poiché il tamoxifene è uno dei trifeniletileni, aumenta la sensibilità dell'ipofisi alla gonadoliberina, che a sua volta porta ad una maggiore produzione di ormone luteinizzante, che è effettivamente necessario durante il periodo di recupero Il tamoxifene in un estratto temporaneo per più di 7 giorni durante il periodo di recupero porta ad un aumento del livello di testosterone endogeno di oltre il 25%; gli atleti degli sport di forza sono delle malattie cardiovascolari. L'unico inconveniente è la soppressione della produzione di fattore di crescita simile all'insulina da parte dell'organismo, ed è per questo motivo che ritengo il Tamoxifene un farmaco durante il ripristino del livello ormonale naturale e non un farmaco per il corso della lotta contro l'eccessiva aromatizzazione. Ora riguardo al dosaggio: nel corso vengono solitamente utilizzati dosaggi da 20 a 40 mg al giorno, nel corso di recupero i dosaggi vanno da 10 a 30 mg al giorno.
Quindi, parliamo di un farmaco come Clomid, sono generalmente molto scettico su questo farmaco, poiché lo ritengo un duplicato del Tamoxifene, solo con l'emendamento che per l'uso di Clomid dopo un ciclo di terapia, dosaggi più elevati sono richiesto (da 50 a 150 mg al giorno), poiché il suo effetto sul sistema endocrino è più debole, penso sia offensivo parlare delle proprietà antiestrogeniche del Clomid, poiché questo effetto per questo farmaco è trascurabile. Una maggiore ricezione del citrato di clomifene, aiuta ad aumentare il livello degli ormoni sessuali che legano la globulina, il che non è affatto un effetto positivo. Eppure, la presenza di Tamoxifene e Clomid sul mercato offre una scelta nelle preferenze, poiché entrambi i farmaci ripristinano più o meno con successo il sistema endocrino, quindi la scelta è tua.
Bene, ora passiamo all'eccellente farmaco a tutti gli effetti Mesterolone nel mondo denominato Proviron, se qualcuno non ha familiarità con me, allora devi sapere che lo considero il miglior farmaco disponibile per qualsiasi consumatore di steroidi . Spiegherò il motivo del mio "sbavare rosa" su questo farmaco. Il mesterolone è un derivato del diidrotestosterone, cioè l'androgeno. Nonostante ciò, il Mesterolone ha un effetto bloccante sul processo stesso di eccessiva aromatizzazione, ovvero sopprime la "produzione" di estrogeni mentre l'interruzione dell'assunzione di Mesterolone non provoca il ripetersi del processo di eccessiva conversione del Testosterone in Estandiolo e Mesterolone ha anche un effetto legante sulla globulina legante gli ormoni sessuali. Quindi, considero il Mesterolone un farmaco multiforme, ad esempio fornisce un'eccellente assistenza nel corso nella lotta contro l'eccessiva aromatizzazione da 25 mg a 75 mg al giorno. Inoltre, per la sua funzione originaria, il Mesterolone è ottimo per ripristinare il sistema endocrino dopo un ciclo, aumentando il livello di Testosterone e il principale fattore positivo è aumentare la Libido e la Potenza, il numero e la qualità degli spermatozoi, questi problemi sono senza dubbio i principali durante il ripristino del sistema endocrino naturale e subito dopo un corso intensivo... Per ripristinare il sistema endocrino, di solito sono sufficienti da 25 a 50 mg al giorno. Vale anche la pena notare l'effetto positivo del Mesterolone durante "l'essiccazione", ovvero aumentando la rigidità dei muscoli e la capacità di dare ai muscoli una definizione sorprendente. In generale, penso che il Mesterolone sia un farmaco che può diventare una sorta di alternativa ai più costosi Anastrozolo, Letrozolo e Aromasina, di cui parleremo di seguito.
Anastrozolo, Letrozolo e Aromasina. I primi 2 farmaci sono inibitori dell'aromatasi di terza generazione e l'ultimo è un inibitore dell'aromatasi steroideo irreversibile e oggetto di controversie scientifiche ed esperimenti di endocrinologi per molto tempo. Il loro uso in medicina sono malattie oncologiche caratterizzate da una maggiore quantità di estrogeni e progesterone nel corpo del paziente. Allora perché questi farmaci sono usati in BB, quando si usano farmaci vycoandrogeni, c'è l'effetto di convertire una certa quantità di androgeni in estrogeni sotto l'azione dell'enzima aromatasi. Il che non è affatto male, ma in eccesso, questo effetto porta ad alcune conseguenze negative, con le quali stiamo cercando di combattere in tutti i modi, questa è la ginecomastia, ecc. Poiché i farmaci di questo gruppo farmacologico sono progettati per bloccare l'eccessiva formazione di estrogeni inibendo l'aromatasi, vengono da noi utilizzati anche per combattere le conseguenze indesiderate di un'eccessiva aromatizzazione.
Bene, facciamo a turno, il primo sarà Aromasin (exemestane), perché è un inibitore dell'aromatasi steroideo, cosa significa e il fatto che è simile nella struttura allo steroide naturale androstenedione, di cui è stato scritto nell'argomento Prohormones . La particolarità del meccanismo d'azione di questo farmaco è il suo legame irreversibile al frammento attivo dell'enzima Aromatasi, che provoca l'inattivazione di questo enzima, ottenendo così l'effetto di ridurre la concentrazione di estrogeni. L'aromasina ha poca attività androgena (se usata ad alte dosi) e non significativa progestinica ed estrogenica. Inoltre, Aromasin non ha influenzato la biosintesi di cortisolo e aldosterone nelle ghiandole surrenali, questa caratteristica è utilizzata nella terapia ormonale di terza linea, esclusa l'aminoglutemide, che già non è innocua per il sistema endocrino, dall'elenco delle applicazioni, a questo proposito , non è necessaria una terapia sostitutiva con glucocorticoidi e mineralcorticoidi. Inoltre, una caratteristica dei farmaci di questo gruppo farmacologico è un aumento dei livelli di LH e FSH, ovvero il ripristino della secrezione di testosterone endogeno dovuto al principio del feedback, a livello della ghiandola pituitaria: una diminuzione nella concentrazione di estrogeni stimola la secrezione di gonadotropine nella ghiandola pituitaria. Si consiglia di assumerlo dopo i pasti (il cibo migliora l'assorbimento: il livello di exemestane raggiunto in questo caso nel plasma sanguigno è del 40% superiore rispetto a dopo l'assunzione del farmaco a stomaco vuoto). In BB Aromasin si consiglia di assumere mezza compressa 1 volta al giorno ogni giorno. La cosa principale degna di nota è la comparsa di segni di letargia, astenia (debolezza generale) e vertigini, nonché perdita di concentrazione e diminuzione della velocità delle reazioni psicomotorie, indica un eccessivo blocco dell'effetto dell'aromatizzazione.
Successivamente, parleremo del principio attivo Anastrozolo e Letrozolo, questi sono inibitori dell'aromatasi non steroidei altamente selettivi, l'area della loro principale applicazione è la lotta contro l'attività eccessiva dell'enzima Aromatasi, quindi gli estrogeni sono formati solo da androgeni, la cui produzione nell'uomo avviene principalmente nei testicoli e in piccola parte nelle ghiandole surrenali... E la trasformazione in estrogeni avviene con la partecipazione dell'enzima aromatasi, il che non è male, poiché senza l'aromatizzazione non è possibile il normale effetto degli androgeni sul corpo, il che significa che la crescita muscolare non è possibile, ma a causa dell'eccessiva Processo di aromatizzazione, gli androgeni vengono convertiti in estrone solfato ed estradiolo, contribuendo alla manifestazione di effetti negativi della cosiddetta ginecomastia, accumulo di depositi di grasso di tipo femminile, ecc. Anastrozolo e Letrozolo forniscono una soppressione persistente dell'estradiolo nel siero del sangue durante l'intera durata della sua azione, cioè riduce la concentrazione di estrogeni nel corpo. Lui, Letrozole e Arimidex salvano letteralmente la vita di donne che non sono sensibili al Tamoxifene. Il motivo principale per cui Anastrozolo e Letrozolo sono utilizzati in BB è che non influiscono negativamente sulla steroidogenesi, cioè, quando si utilizza Anastrozolo e Letrozolo, non è richiesta una terapia sostitutiva (complementare) di steroidi, che è necessaria quando si utilizza l'aminoglutetimmide, questa informazione si applica anche a BB. La resistenza di Anstrozolo e Letrozolo è spiegata da un alto livello di prolattina, pertanto, durante il periodo di recupero del sistema endocrino, quando si utilizzano Anastrozolo e Letrozal, sono necessari farmaci antiprolattina, sebbene entrambi i farmaci abbiano qualche effetto positivo sull'inibizione della prolattina, tuttavia , non dovresti rifiutarti di utilizzare gli UPS in quanto sono più specifici a questo scopo. Interessante anche la combinazione di anastrozolo e letrozolo con exemestane (un inibitore dell'aromatasi steroideo, di cui ho scritto sopra), che non è inferiore all'aminoglutemide in termini di effetto sul ripristino del sistema endocrino. Va anche detto che il letrozolo è un farmaco più potente dell'anastrozolo (dimostrato da esperimenti clinici), ma questa differenza è comprensibile solo nel trattamento delle patologie oncologiche, cioè non sarà evidente per noi.
A proposito, va detto che farmaci come Testosterone (Hertilate, Cypionate, Enanthate, ecc.) E combinazioni dei suoi esteri (Omnadren, Sustanon, Testenon, ecc.) Hanno la maggiore tendenza all'eccessiva aromatizzazione, in quanto non lo è banale all'eccessiva aromatizzazione è incline al methandienone (i suoi analoghi Anabol, Naposim, Metanox, ecc.), Methyltestosterone.
E, naturalmente, non è corretto non notare, cioè farmaci (questi sono Nandrolone, Norethandrolone, Oxymetholone, Trenbolone, ecc.) Che possono trasformarsi in estradiolo senza la partecipazione dell'aromatasi, copiando l'azione del secondo della femmina ormoni sessuali - progesterone, ne parleremo più avanti poiché questa domanda è stata sollevata più di una volta.
Bene, in conclusione, un elenco di farmaci praticamente non aromatizzanti oxandrolone, methenolone, drostanolone, stanazolol, ecc.
In conclusione di tutto ciò che è stato scritto, va detto che l'area di utilizzo degli inibitori dell'aromatasi in BB è molto ampia, poiché gli inibitori vengono utilizzati in corso per sopprimere gli effetti collaterali dell'aromatizzazione e fuori corso, poiché la classe di questi farmaci aiuta a ripristinare il sistema endocrino dopo i corsi di steroidi. E devo dire che questa classe di farmaci è in grado di sopprimere gli estrogeni in generale in quanto tali, il che comporta un gran numero di effetti collaterali.